Wako新型COX-1选择抑制剂TFAP
环氧合酶（COX）是用卡拉花生酸在前列腺合成的酶,有COX-1、COX-2两种亚型。使用非甾体抗炎药（NSAIDs），COX-2抑制抗炎症效果的同时，COX-1抑制可能会有对胃肠产生伤害的副作用。近期也有COX-1抑制而对胃肠产生伤害的报告。
TFAP是新型的COX-1选择抑制剂（参考下述IC50值），即使投放大药剂给大鼠，依然对胃肠没有什么伤害，比阿司匹林有更强的镇痛作用。同时，TFAP也可抑制血管的新生。
NSAIDs在诱发炎性机制胃肠粘膜，血管新生的研究里使用。
·化学名：N-(5-amino-3-pyridinyl)-4-(trifluoromethyl) benzamide
·外观：白色~淡褐色，结晶~粉末
·纯度：97.0%+(HPLC)
·溶解性：溶于乙醇（ 1mg/1ml ）
·保存条件：-20℃保存
·IC50值：COX-1…0.80μM、COX-2…210Μm
大鼠胃溃疡形成实验
a-d) 胃全图;
a) vehicle,
b) TFAP 300mg/kg p.o.,
c) indomethacin 10mg/kg p.o.,
d) c的放大图,
e) Gastric damage score.TFAP, IMN = indomethacin, aspirin 的口服量为、300, 10, 30mg/kg. 平均值 +SEM, n=4/group, ** p < 0.01 versus vehicle.
实验：让大鼠口服各化合物，4小时后开腹检验是否形成胃溃疡，再用显微镜检测生成的溃疡面积大小，其总和用Gastric damage score表示。结果，indomethacin、aspirin投放10mg/kg、30mg/kg就生成溃疡（c,d白色箭头部分），TFAP投放300mg/kg也未见到溃疡形成。
(数据提供：冈山大学研究院医齿药学综合研究科 加来田博貴先生)
镇痛效果实验
a)小鼠醋酸扭体实验 (平均值 +SEM, n=10-11/group)
b) 大鼠福尔马林实验;
○: vehicle,
▲: indomethacin 30mg/kg p.o.,
■: aspirin 30mg/kg p.o.,
●: TFAP 30mg/kg p.o. (平均值 ±SEM, n=8/group). * p < 0.05, ** p < 0.01 versus vehicle.
实验：让实验动物口服各化合物，在腹腔注射醋酸溶液或在后肢注射福尔马林溶液，再记录动物伸展动作、舔刮行为的次数，以评价镇痛效果。结果显示TFAP有镇痛作用。
(数据提供：冈山大学研究院医齿药学综合研究科 加来田博貴先生)
血管新生抑制实验（CAM法）
平均值 +SEM, n=6/group, * p < 0.05 versus vehicle.
根据CAM法，评价各化合物对鸡蛋浆鸟膜上的血管新生的抑制效果。结果显示，300ng/CAM TFAP对血管新生有抑制作用。
(数据提供：冈山大学研究院医齿药学综合研究科 加来田博貴先生)
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产品编号 |
品名 |
规格 |
包装 |
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205-17381 |
TFAP |
细胞生物学用 |
10mg |
关联产品（COX抑制剂）
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产品编号 |
品名 |
概要 |
规格 |
包装 |
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015-10262 |
Acetylsalicylic Acid |
水杨酸NSAID。 |
和光特级 |
25g |
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043-22851 |
Diclofenac Sodium |
杂芳基烷酸类NSAID。 |
生化学用 |
10g |
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055-06971 |
Etodolac |
醋酸-吡喃NSAID。 |
生化学用 |
10g |
|
098-02641 |
Ibuprofen |
丙酸NSAID。 |
生化学用 |
1g |
|
093-02473 |
Indomethacin |
吲哚乙酸NSAID。 |
生化学用 |
5g |
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120-05511 |
Loxoprofen Sodium Salt Dihydrate |
丙酸NSAID。 |
药理研究用 |
1g |
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147-07201 |
(S)-(+)-Naproxen |
丙酸NSAID。 |
生化学用 |
5g |
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141-07341 |
Niflumic Acid |
COX-2选择性抑制剂。 |
生化学用 |
50g |
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144-07331 |
NS-398 |
COX-2选择性抑制剂。 |
生化学用 |
5mg |
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136-14181 |
Meloxicam |
oxicam类NSAID。 COX-2选择性抑制剂。 IC50 COX-1:36.6μM, COX-2:4.7μM |
生化学用 |
200mg |
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156-02711 |
Oxaprozin |
丙酸NSAID。 |
药理研究用 |
5g |
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162-20291 |
Piroxicam |
oxicam类(NSAID。 非选择性COX抑制剂。 |
生化学用 |
1g |
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185-01721 |
Resveratrol |
COX-1选择性抑制剂。 对人HDAC SIRT1(ClassⅢ)的活性化也有作用。 |
生化学用 |
100mg |
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191-14811 |
SC-560 |
强力COX-1选择性抑制剂。 |
细胞生物学用 |
5mg |
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191-03142 |
Sodium Salicylate |
水杨酸NSAID。 |
试剂特级 |
25g |
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190-12701 |
Sulindac |
烯丙基酯类NSAID。 舒林酸是一种药，其硫化物对COX有抑制作用。 选择性抑制COX-1。 |
生化学用 |
10g |