6-Hydroxyflavone

天然产物 黄酮类 Flavonoids

6-Hydroxyflavone  纯度: 99.95%

6-Hydroxyflavone 是一种天然存在的黄酮化合物,具有抗炎作用。6-Hydroxyflavone 对牛血红蛋白 (BHb) 糖基化具有抑制作用。6-Hydroxyflavone 能激活 AKT、ERK 1/2、JNK 信号通路,有效促进成骨细胞分化。6-Hydroxyflavone 能抑制 LPS 诱导的 NO 的产生。

6-Hydroxyflavone

6-Hydroxyflavone Chemical Structure

CAS No. : 6665-83-4

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥550 In-stock
100 mg ¥500 In-stock
200 mg   询价  
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生物活性

6-Hydroxyflavone is a naturally occurring flavone, with anti-inflammatory activity. 6-Hydroxyflavone exhibits inhibitory effect towards bovine hemoglobin (BHb) glycation. 6-Hydroxyflavone can activate AKT, ERK 1/2, and JNK signaling pathways to effectively promote osteoblastic differentiation. 6-Hydroxyflavone inhibits the LPS-induced NO production[1] [2].

分子量

238.24

Formula

C15H10O3

CAS 号

6665-83-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 125 mg/mL (524.68 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.1974 mL 20.9872 mL 41.9745 mL
5 mM 0.8395 mL 4.1974 mL 8.3949 mL
10 mM 0.4197 mL 2.0987 mL 4.1974 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.73 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (8.73 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.73 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (8.73 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd 网站选购。
参考文献
  • [1]. Das S, et al. Characterization of non-covalent binding of 6-hydroxyflavone and 5,7-dihydroxyflavone with bovine hemoglobin: Multi-spectroscopic and molecular docking analyses. J Photochem Photobiol B. 2018 Jan;178:40-52.

    [2]. Lai CH, et al. Effects of 6-Hydroxyflavone on Osteoblast Differentiation in MC3T3-E1 Cells. Evid Based Complement Alternat Med. 2014;2014:924560.

    [3]. Wang X, et al. 6-Hydroxyflavone and derivatives exhibit potent anti-inflammatory activity among mono-, di- and polyhydroxylated flavones in kidney mesangial cells. PLoS One. 2015 Mar 19;10(3):e0116409.

多聚ADP-核糖基化修饰[PARylation:Poly(ADP-ribosyl)ation]


多聚ADP-核糖基化修饰[PARylation:Poly(ADP-ribosyl)ation]

一种重要的翻译后修饰


多聚ADP-核糖基化修饰[PARylation:Poly(ADP-ribosyl)ation]

多聚ADP-核糖基化修饰[PARylation:Poly(ADP-ribosyl)ation]

:多聚ADP-核糖基化修饰和PAR去除的原理示意图(源自N.J. Curtin & C. Szabo; Nat. Rev. Drug Discov. 19, 711 (2020))

多聚ADP-核糖基化修饰[PARylation:Poly(ADP-ribosyl)ation],是一种翻译后修饰过程(类似于磷酸化、甲基化或乙酰化等修饰),通过该过程,ADP-核糖的聚合物(ADP-核糖残基在2~200或以上的pADPr或PAR)可利用PAR聚合酶(PARP)酶共价结合至核蛋白上。多聚ADP-核糖基化的翻译后修饰[PARylation:Poly(ADP-ribosyl)ation]在细胞生理学和应激反应中发挥着重要的作用。这种修饰由多聚ADP-核糖聚合酶(PARPs,也称为ARTDs)的家族成员进行催化。它还参与许多生物学进程,包括基因组稳定性维持、DNA损伤反应、DNA修复、复制和转录、染色质重塑、应激反应、细胞代谢和细胞死亡的调控。此外,PARPs在癌症治疗中是具有应用潜力的靶点,可作为化疗增敏剂与传统的DNA损伤化疗结合使用,也可以单独作为药物应用于缺乏同源重组的肿瘤。

 


◆多聚ADP-核糖聚合酶(PARPs)


多聚ADP-核糖(PAR)对核蛋白的翻译后修饰,主要由多聚ADP-核糖聚合酶1(PARP-1/ARTD1)催化,少部分以NAD+为底物,由其他的多聚ADP-核糖聚合酶进行催化。PARP-1是一种高含量且高度保守的、呈组成性表达的蛋白。然而,其催化活性主要取决于DNA单链或双链断裂的出现,这种断裂的出现可以被该酶的DNA结合结构域中的两个锌指所识别。

PARP-1被DNA链断裂选择性激活后,会催化PAR的长支链添加至各种核蛋白上,尤其是PARP自身。在DNA损伤的活细胞所形成的PAR量与细胞损伤程度相称。在DNA损伤的条件下,PAR会发生急剧的衰变,半衰期只有几分钟,这是因为PAR被多聚ADP-核糖水解酶(PARG)迅速水解并转化为游离的ADP-核糖。

除自动修饰的PARP-1外,还有许多蛋白已被认定为多聚ADP-核糖基化修饰的靶蛋白(受体),其中包括染色质-结构蛋白DEK。更重要的是,已表明PAR是以非共价但特异性的方式与多种蛋白质结合的。PAR这种非共价结合与特异性结合的蛋白(即XPA、p53、WRN)之间有着高亲和力(nM级),其同时取决于PAR链长和结合蛋白,表明其中存在着一种“PAR代码”。

如上所述,PAR不仅参与调节细胞存活和细胞死亡的程序,还被发现可以调节与PARP家族新成员相关的越来越多的其他生物学进程,包括转录调节、细胞分裂、细胞内运输、炎症和能量代谢等进程。

 


参考文献:


1. 

Functions of PARylation in DNA Damage Repair Pathways: H. Wei & X. Yu; Gen. Prot. Bioinform14, 131 (2016)

2.

In Vivo Level of Poly(ADP-ribose): M. Miwa, et al.; Challenges 9, 23 (2018)


3.

The Enigmatic Function of PARP1: From PARylation Activity to PAR Readers: T. Kamaletdinova, et al.; Cells 8, 1625 (2019)


4.

Novel insights into PARPs in gene expression: regulation of RNA metabolism: Y. Ke, et al.; Cell. Mol. Life Sci76, 3283 (2019)


5.

Poly(ADP-Ribose) Glycohydrolase (PARG) vs. Poly(ADP-Ribose) Polymerase (PARP) – Function in Genome Maintenance and Relevance of Inhibitors for Anti-cancer Therapy: D. Harrision, et al.; Front. Mol. Biosci7, 191 (2020)


6.

Poly(ADP- ribose) polymerase inhibition: past, present and future: N.J. Curtin & C. Szabo; Nat. Rev. Drug Discov19, 711 (2020)


◆用于PAR & PARP研究的高质量试剂

标准抗体:抗多聚ADP-核糖[PAR],mAb(10H

可提供批量包装的产品!

在PARP领域具有新进展的大部分研究,特别是与酶的催化活性相关的,都是得益于新型ADP核糖检测试剂的开发。几十年来,这个领域一直依赖于抗PAR单抗(产品编号:AG-20T-0001),这种单克隆抗体可以与长度超过10个ADP核糖单位的PAR链结合,甚至可以在完整细胞水平上通过免疫荧光对多聚ADP-核糖(PAR)可视化。因此,这种抗PAR(10H)抗体被认为是多聚ADP-核糖基化修饰领域的标准抗体,并已刊登于数百种出版物中。这种抗体目前已应用于western blot、免疫组化、免疫细胞化学和流式细胞术的研究中。该抗体可以识别由多种PARP多聚ADP-核糖聚合酶合成的多聚ADP-核糖,如人、小鼠、大鼠或果蝇的PARP酶。

多聚ADP-核糖基化修饰[PARylation:Poly(ADP-ribosyl)ation]

:使用了抗PAR(10H)的典型western blot图。该图显示U937细胞对H2O2有着剂量依赖性,且使用H2O2诱导多聚ADP-核糖基化(PARP-1激

活),在10 min时检测到的PARP-1激活阈值为200 mM。根据对照泳道,表明PARP-1和PKA在相同实验条件下的蛋白水平不变。

(A. Brunyanszki, et al.; Mol. Pharmacol86, 450 (2014))

产品列表


高活性PARPs&PARG

产品编号

产品名称

包装

产品描述

AG-40T-0010

PARP-1 [ARTD1] (catalytic domain) (human) (rec.) (His)

重组人PARP-1   [ARTD1](催化结构域)(His标签)

20 µg

人PARP-1   [ARTD1](aa 656-1014)与MYC

 和His-tag结合

 在Sf21细胞中产生。活性:形成多聚ADP-核糖

 需要约50 ng。

AG-40T-0011

PARP-1 [ARTD1] (human) (rec.) (His) (high purity)

重组人PARP-1 [ARTD1](His标签)(高纯度)

10 µg

 人全长PARP-1   [ARTD1]与MYC和His-tag结

 合。在Sf21细胞中产生。活性:≥1200 U/mg

 蛋白。

AG-40T-0012

PARP-2 [ARTD2] (mouse) (rec.) (His) (high purity)

重组人PARP-2 [ARTD2](His标签)(高纯度)

10 µg

 小鼠全长PARP-2[ARTD2]与His-tag结合。在

 Sf21细胞中产生。活性:≥600 U/mg蛋白。

AG-40T-0013

PARP-3 [ARTD3] (human) (rec.) (His) (high purity)

重组人PARP-3 [ARTD3](His标签)(高纯度)

10 µg

 人全长PARP-3[ARTD3]与HA-tag和His-tag结

 合。在Sf21细胞中产生。活性:10 U/mg蛋白

 (仅指单ADP-核糖基转移酶活性)。

AG-40T-0015

PARP-1[ARTD1](E988K Mutant) (human) (rec.) Control

重组人PARP-1 [ARTD1](E988K 突变)对照

10 µg

 人全长PARP-1的失活突变E988K与HA-tag和

 His-tag结合。在Sf21细胞中产生。活性:野生

 型PARP-1的0.5%。

AG-40T-0022

PARG (human) (rec.) (His) (highly active)

重组人PARG(His标签)(高活性)

2 µg

 人PARG与His-tag结合

 在Sf21细胞中产生。活性:多聚ADP-核糖的降

 解实验需要约100 ng。

特异性PARP抗体

产品编号

产品名称

包装

产品描述

AG-25T-0001

anti-PARP-1 [ARTD1] (mouse), pAb

抗小鼠聚ADP核糖聚合酶-1[ARTD1]多抗

100 µL

 可识别小鼠PARP-1[ARTD1]。与人PARP-1的

 交叉反应较弱。适用于ICC、IHC、IP和

 Western blot。

AG-25T-0002

anti-PARP-1 [ARTD1] (human), pAb

抗人聚ADP核糖聚合酶-1[ARTD1]多抗

100 µL

 可识别人PARP-1[ARTD1]。与小鼠、猴PARP-

 1的交叉反应较弱。适用于ICC、IHC、IP和

 Western blot。

AG-25T-0003

anti-PARP-2 [ARTD2] (mouse), pAb

小鼠聚ADP核糖聚合酶-2[ARTD2]多抗

100 µL

 可识别小鼠PARP-2[ARTD2]。与人PARP-2的

 交叉反应较弱。适用于ICC、IHC、IP和

 Western blot。

AG-20T-0004

anti-PARP-10 [ARTD10] (human), mAb (5H11)

抗人PARP-10   [ARTD10]单抗(5H11)

1 mL

 可识别抗原表位在aa   256-407之间的,包含

 甘氨酸富集区的人PARP-10 [ARTD10]。适用

 于ICC、IP和Western blot。

PARPs&PARG的小分子调节剂

产品编号

产品名称

包装

产品描述

SYN-1190

AS-703026

1 mg

 具有选择性、非竞争性和口服生物有效性的

 MEK1/2抑制剂,可通过caspase-3和PARP裂

 解在多发性骨髓瘤细胞中诱导凋亡。

5 mg

10 mg

50 mg

100 mg

SYN-3046

AZ9482

1 mg

 强效和选择性PARP抑制剂(PARP-

 1、-2、-3、-6,TNKS1/PARP-5a和TNKS2对

 应的IC50分别为1、1、46、640、9和160 

 nM)。

5 mg

10 mg

50 mg

100 mg

BVT-0079

Benadrostin

500 µg

 稀有的天然PARP抑制剂(IC50=35 μM)。

1 mg

AG-CR1-0037

DPQ

1 mg

 细胞渗透性强、有效的PARP-1抑制剂(IC50

 40 nM)。对PARP-2的效力比PARP-1低10倍

 左右。

5 mg

AG-CR1-3706

GeA-69

1 mg

 针对多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶14(PARP-14 

 M2)(Kd=0.86 µM)的macrodomain结构

 域2的强效和选择性变构抑制剂。PARP-14是一

 种与炎症性疾病和多种癌症相关的抗凋亡促活

 蛋白。

AG-CN2-0481

Genipin

尼平

25 mg

 诱导PARP裂解和诱导由caspase-3-、

 caspase-9介导的细胞凋亡。

100 mg

500 mg

AG-CR1-0024

1,5-Isoquinolinediol

1,5-异喹啉二醇

5 mg

 细胞渗透性强、有效的PARP-1抑制剂

 (IC50=0.39 μM)。

25 mg

100 mg

AG-CR1-3581

IWR-1-endo

Wnt抑制剂

5 mg

 细胞渗透性强的Tankyrase-1/PARP-

 5a(IC50=131 nM)和Tankyrase-2/PARP-

 5b(IC50=56 nM)抑制剂(体外自

 PARylation研究)。

25 mg

CDX-M0565

MK-4827 tosylate

MK-4827甲苯磺酸盐

10 mg

 PARP-1和PARP-2的口服生物有效性抑制剂

 (IC50分别为3.8、2.1 nM)。

50 mg

CDX-O0144

Olaparib

奥拉帕尼

100 mg

 细胞渗透性强的PARP-1和PARP-2的有效抑制

 剂(IC50分别为5、1 nM)。抗Tankyrase-

 1/PARP-5a的效果较弱(IC50=1.5 μM)。

1 g

AG-CR1-0100

PJ-34

PARP抑制剂

1 mg

 细胞渗透性强的水溶性PARPs有效抑制剂

 (EC50 = 20 nM)。能结合并抑制

 Tankyrase-1/PARP-5a(IC50=1 μM)。

5 mg

25 mg

AG-CR1-3646

PARG Inhibitor PDD00017273

聚(ADP-核糖)糖水解酶(PARG)抑制剂PDD00017273

1 mg

 有效的PARG抑制剂。抑制人重组PARG酶

(IC50=26 nM)以及用于细胞研究(IC50=37 nM)。对ARH3和PARP-1s无活性

(IC50>30 µM)。

5 mg

Cali-Bio CB500527.10,000U Uracil DNA Glycosilase,UNG,重组尿嘧啶-DNA糖基化酶 10,000U

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品牌 货号 产品名称 规格 价格

Cali-Bio CB500527.10,000U Uracil DNA Glycosilase,UNG,重组尿嘧啶-DNA糖基化酶 10,000U 10397.00

Cali-Bio CB500527.2,000U Uracil DNA Glycosilase,UNG,重组尿嘧啶-DNA糖基化酶 2,000U 3343.00

Cali-Bio CB500526.50mg Recombinant Beta Lactamase,ß Lactamase,重组β-内酰胺酶 50mg 96541.00

Cali-Bio CB500526.10mg Recombinant Beta Lactamase,ß Lactamase,重组β-内酰胺酶 10mg 23394.00

Cali-Bio CB500526.1mg Recombinant Beta Lactamase,ß Lactamase,重组β-内酰胺酶 1mg 3343.00

Cali-Bio CB500525.1mg Recombinant Human Activated Protein C,APC,重组人激活蛋白C 1mg 15595.00

Cali-Bio CB500525.200ug Recombinant Human Activated Protein C,APC,重组人激活蛋白C 200ug 3343.00

Cali-Bio CB500525.50ug Recombinant Human Activated Protein C,APC,重组人激活蛋白C 50ug 1300.00

Cali-Bio CB500524.1mg Recombinant Uridine phosphorylase Salmonella typhimurium,UPase,重组尿(核)苷磷酸化酶(鼠伤寒沙门杆菌) 1mg 36389.00

Cali-Bio CB500524.50ug Recombinant Uridine phosphorylase Salmonella typhimurium,UPase,重组尿(核)苷磷酸化酶(鼠伤寒沙门杆菌) 50ug 3343.00

Cali-Bio CB500524.10ug Recombinant Uridine phosphorylase Salmonella typhimurium,UPase,重组尿(核)苷磷酸化酶(鼠伤寒沙门杆菌) 10ug 1300.00

Cali-Bio CB500523.1mg Recombinant Human Ubiquitin Conjugating Enzyme E2L 6,UBE2L6,重组人重组人泛素结合酶3 1mg 93571.00

Cali-Bio CB500523.25ug Recombinant Human Ubiquitin Conjugating Enzyme E2L 6,UBE2L6,重组人重组人泛素结合酶3 25ug 3343.00

Cali-Bio CB500523.5ug Recombinant Human Ubiquitin Conjugating Enzyme E2L 6,UBE2L6,重组人重组人泛素结合酶3 5ug 1300.00

Cali-Bio CB500522.mg Recombinant Human Ubiquitin Conjugating Enzyme E2C,UBE2C,重组人重组人泛素结合酶10 mg 50684.00

Cali-Bio CB500522.50ug Recombinant Human Ubiquitin Conjugating Enzyme E2C,UBE2C,重组人重组人泛素结合酶10 50ug 3343.00

Cali-Bio CB500522.10ug Recombinant Human Ubiquitin Conjugating Enzyme E2C,UBE2C,重组人重组人泛素结合酶10 10ug 1300.00

Cali-Bio CB500521.mg Recombinant Human Ubiquitin Conjugating Enzyme E2M,UBE2M,重组人重组人泛素结合酶12 mg 50684.00

Cali-Bio CB500521.50ug Recombinant Human Ubiquitin Conjugating Enzyme E2M,UBE2M,重组人重组人泛素结合酶12 50ug 3343.00

Cali-Bio CB500521.10ug Recombinant Human Ubiquitin Conjugating Enzyme E2M,UBE2M,重组人重组人泛素结合酶12 10ug 1300.00

Cali-Bio CB500334.1mg Recombinant Mouse Adiponectin Globular,mgAcrp30重组糖基化小鼠脂联素 1mg

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品牌 货号 产品名称 规格 价格

Cali-Bio CB500334.1mg Recombinant Mouse Adiponectin Globular,mgAcrp30重组糖基化小鼠脂联素 1mg 25992.00

Cali-Bio CB500334.100ug Recombinant Mouse Adiponectin Globular,mgAcrp30重组糖基化小鼠脂联素 100ug 3343.00

Cali-Bio CB500334.20ug Recombinant Mouse Adiponectin Globular,mgAcrp30重组糖基化小鼠脂联素 20ug 1300.00

Cali-Bio CB500333.1mg Recombinant Human Macrophage Migration Inhibitor Factor, His Tag N-Terminus,MIF His N重组人巨噬细胞转移抑制因子(N端带有His标签) 1mg 46785.00

Cali-Bio CB500333.25ug Recombinant Human Macrophage Migration Inhibitor Factor, His Tag N-Terminus,MIF His N重组人巨噬细胞转移抑制因子(N端带有His标签) 25ug 3343.00

Cali-Bio CB500333.5ug Recombinant Human Macrophage Migration Inhibitor Factor, His Tag N-Terminus,MIF His N重组人巨噬细胞转移抑制因子(N端带有His标签) 5ug 1300.00

Cali-Bio CB500331.1mg Recombinant Human BAFF (BLyS) Receptor,BAFF R重组人B细胞激活因子受体 1mg 51984.00

Cali-Bio CB500331.20ug Recombinant Human BAFF (BLyS) Receptor,BAFF R重组人B细胞激活因子受体 20ug 3343.00

Cali-Bio CB500331.5ug Recombinant Human BAFF (BLyS) Receptor,BAFF R重组人B细胞激活因子受体 5ug 1300.00

Cali-Bio CB500330.1mg Recombinant Human Fibroblast Growth Factor-22,FGF 22重组人成纤维细胞生长因子22 1mg 155951.00

Cali-Bio CB500330.10ug Recombinant Human Fibroblast Growth Factor-22,FGF 22重组人成纤维细胞生长因子22 10ug 3343.00

Cali-Bio CB500330.2ug Recombinant Human Fibroblast Growth Factor-22,FGF 22重组人成纤维细胞生长因子22 2ug 1300.00

Cali-Bio CB500329.100ug Recombinant Human Pro Bone Morphogenetic protein-2,Pro BMP 2重组人骨成形蛋白前体2 100ug 25992.00

Cali-Bio CB500329.10ug Recombinant Human Pro Bone Morphogenetic protein-2,Pro BMP 2重组人骨成形蛋白前体2 10ug 3343.00

Cali-Bio CB500329.2ug Recombinant Human Pro Bone Morphogenetic protein-2,Pro BMP 2重组人骨成形蛋白前体2 2ug 1300.00

Cali-Bio CB500328.100ug Recombinant Human Pro-Nerve Growth Factor,ProNGF重组人神经生长因子前体 100ug 25992.00

Cali-Bio CB500328.10ug Recombinant Human Pro-Nerve Growth Factor,ProNGF重组人神经生长因子前体 10ug 3343.00

Cali-Bio CB500328.2ug Recombinant Human Pro-Nerve Growth Factor,ProNGF重组人神经生长因子前体 2ug 1300.00

Cali-Bio CB500327.1mg Recombinant Human Interleukin-33,IL 33重组人白细胞介素33 1mg 135158.00

Cali-Bio CB500327.10ug Recombinant Human Interleukin-33,IL 33重组人白细胞介素33 10ug 3343.00