新型独特的生物活性小分子

新型独特的生物活性小分子

羊毛硫抗生素，坏死性凋亡抑制剂，
转移抑制剂，Metabokines，
抗糖尿病和免疫抑制剂，
脂质A和MPLA无菌解决方案

◆NAI-107【羊毛硫肽分子】　AG-CN2-0307

羊毛硫抗生素及其他RiPPs　独家！

核糖体合成和翻译后修饰的肽链

　　抗菌I类羊毛硫抗生素。通过与脂质中间体II（脂质II）形成复合物来抑制细胞壁合成从而抑制细菌生长，脂质中间体II是肽聚糖生物合成中的关键中间体。对革兰氏阳性病原体具有活性，包括全细胞、体外和体内实验中的所有抗生素抗性菌株（如MRSA和VRE）。

参考文献： F. Castiglione, et al.; Chem. Biol. 15, 22 (2008) |  A.J. Lepak, et al.; Antimicrob. Agents Chemother. 59, 1258 (2015) | C. Brunati, et al.; J. Antimicrob. Chemother. 73, 414 (2018)

由Naicons Srl制造。

*羊毛硫抗生素=含有肽抗生素的羊毛硫氨酸

◆Sibiriline　AG-CR1-0160

【新品】坏死性凋亡抑制剂　独家！

　　体外的特异竞争性RIPK1抑制剂。在FADD缺陷的Jurkat细胞中，抑制TNF所诱导的RIPK1依赖性坏死样凋亡，以及RIPK1依赖性细胞凋亡。不阻断由TRAIL，FasL或星形孢菌素诱导的胱天蛋白酶依赖性细胞凋亡。在体内保护小鼠免于伴刀豆球蛋白A诱导的肝炎。

参考文献： L. Xu, et al.; Nat. Commun. 9, 2454 (2018)

◆KBU2046　AG-CR1-0159

【新品】强效转移抑制剂　独家！

　　体外和体内的高选择性癌症转移抑制剂。结合并维持Cdc37-HSP90β异源复合物稳定，从而阻断其功能并抑制癌细胞运动。缺乏完整细胞毒性和全身毒性。

参考文献： L. Xu, et al.; Nat. Commun. 9, 2454 (2018)

◆4-辛基衣康酸　AG-CR1-3700

用于免疫代谢研究的Metabokines

　　衣康酸前药（AG-CN2-0426）具有增强的细胞渗透性。本品属于强效抗炎剂。 在LPS诱导的小鼠和人巨噬细胞中体外激活转录因子Nrf2。降低体内血清IL-1β和TNF-α水平，增加Nrf2表达并在野生型而非Nrf2敲除小鼠中保护免受LPS诱导的致死性。

◆索马鲁肽，醋酸盐　AG-CP3-0032

抗糖尿病肽和代谢药物　

　　胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂。抗糖尿病和抗肥胖剂。刺激胰岛素并以葡萄糖依赖性方式抑制胰高血糖素分泌。利拉鲁肽的长效替代品（AG-CP3-0034）。

参考文献： FC. Guja & R. Danciulescu Miulescu; Ann. Transl. Med. 5, 475 (2017) (Review)

◆利拉鲁肽　AG-CP3-0034

　　长效酰化GLP-1受体激动剂。抗糖尿病和抗肥胖剂用于治疗II型糖尿病（T2D）。研究显示具有抗炎和抗癌活性。

参考文献： C. Hoelscher; CNS Drugs 26, 871 (2012) (Review)

◆MOTS-c（K14Q 突变体）（人）　AG-CP3-0033

　　线粒体衍生肽（MDP）MOTS-c（AG-CP3-0026）促进内源AMP类似物AICAR的生物合成，并因此促进AMP活化的蛋白激酶（AMPK）的生物合成。MOTS-c还通过核因子NrF2对代谢应激的产生了更好抵抗力。MOTS-c的这种K14Q突变体已被证明与特殊长寿相关，并且可能对衰老研究有意义。

参考文献： N. Fuku, et al.; Aging Cell 14, 921 (2015) | K.H. Kim, et al.; Cell Metab. (Epub ahead of print) (2018)

◆依维莫司　AG-CN2-0520

强效抗生素免疫抑制剂　　

　　大环内酯类抗生素。可口服的雷帕霉素（AG-CN2-0025）衍生物，药代动力学和药效学上均有改善。有效的免疫抑制剂。以高亲和力结合FK-506结合蛋白-12（FKBP12）以产生免疫抑制复合物，抑制哺乳动物雷帕霉素靶标（mTOR）的活化。与雷帕霉素相比，对mTORC1蛋白复合物更具选择性，对mTORC2复合物的影响则很小。

参考文献： W. Schuler, et al.; Transplantation 64, 36 (1997) | A.I. Sanchez-Fructuoso; Expert Opin. Drug Metab. Toxicol. 4, 807 (2008) (Review) | L. Morviducci, et al.; Diabetes Res. Clin. Pract. (Epub ahead of print) (2018) (Review)

◆脂质A，MPLA和LPS TLRpure™ 无菌溶液

　　K. Okemoto等在2008年已经证明内毒素的制备方式影响其生物活性。电子显微镜分析显示，与在盐溶剂中溶解相比，空气干燥的脂质A在DMSO中的超声处理会产生不均匀大小的大囊泡，使得结果难以再现。

　　Innaxon与AdipoGen Life Sciences合作，提供广泛的LPS，Lipid A和MPLA即用型TLRpure™水溶液，使用其专有技术获得一致的类似产品和极佳的实验重现性。

生物药残留及污染检测专题

◆生物制药残留DNA提取试剂盒（碘化钠法）

残留DNA提取试剂盒遵照中国药典记载的碘化钠法，适用于疫苗和治疗用生物制品所含宿主细胞残余DNA的提取。

残留DNA提取试剂盒可以提取样品中含有的极微量的DNA，回收率较高。DNA的提取操作时间为60-90 min。提取的DNA可以通过qPCR进行定量。

原理

1.　使样品中的蛋白质和脂质溶于碘化钠和N-月桂基肌氨酸钠；

2.　异丙醇与糖原选择性地共沉淀DNA。

产品列表

◆蛋白A ELISA试剂盒

蛋白A ELISA试剂盒采用高灵敏度和可重复性的夹心测定法，用于定量检测单克隆抗体制剂中的蛋白A残留。这种经过广泛验证的ELISA试剂盒可以高效检测天然和重组蛋白A构建体，回收率高达100％。

A: Natural Protein A from S. aureus (Millipore), n=9;

B: Recombinant Protein A from E. coli (Repligen), n=9;

C: Recombinant Cys-Protein A from E. coli (GE), n=12;

D: Recombinant alkaline-resistant Protein A variant from E. coli (MabSelet SuRe from GE), n=12;

途中数据的统一标准差为+/-1。

特点

●　高灵敏度的检测，在纯化的人的单克隆抗体（mAb）的生物制剂中，能检测低至9.01 pg/mL的蛋白A残留物；

●　能识别多种蛋白A结构，保证了结果的准确性；

●　高通量检测，三小时内能得到最多37个样本检测结果，每个样本两次重复；

●　比起其他方法，性价比更高，每次检测的成本更低；

●　可对单克隆抗体的制剂中的蛋白A异构体进行污染分析与检测

产品列表

◆宿主细胞蛋白残留检测试剂盒

生物制药常以细胞培养表达系统来生产和纯化，会产生内源蛋白形式的污染，即宿主细胞蛋白（host cell proteins， HCP）。HCP杂质可引发免疫反应，因此必须尽量控制生物制品中的污染并在进行监测。Enzo提供高灵敏的ELISA试剂盒，用于检测以CHO，E. Coli和HEK293T表达系统生产的生物制品中的HCP。

特点

●　适用于生物制品等样品

●　灵敏度高，检测下限低至10 ng/mL（CHO），30 ng/mL（E. Coli）或37 ng/mL（HEK293T）

●　3小时可以得到高通量检测的结果

产品列表

◆重组蛋白酶残留检测试剂盒

本系列的试剂盒应用双抗体夹心酶联免疫吸附检测技术，测定重组蛋白药物或融合表达工艺中使用蛋白酶酶切，以及对蛋白组学研究中使用的蛋白酶酶切样品中蛋白酶微量残留进行定量。

产品列表

如何优化生物工艺流程

  在生物药的领域中，药物开发需要花费大量成本，通常会占据研发总支出的三分之二。并且考虑到有限的专利保护期，开发上消耗的每分每秒都会削弱潜在的市场保护。

  如何在不影响产品质量的前提下尽可能地降低成本并加快开发速度，是生物药行业需要面对的一大挑战。

◆提高产率

Enzo Life Sciences的MEGACD40L^® 蛋白，可提升生物制药的生产效率。这种免疫调节蛋白无需增强剂即可模拟体内膜辅助CD40L的聚集和刺激。针对生物药领域，MEGACD40L^® 蛋白可增强抗体或疫苗开发过程中的免疫反应，在T细胞活化/扩增的临床前研究中具有不可估量的价值。值得注意的是，MEGACD40L^® 可诱导强烈的免疫反应，与CD86水平的上升呈剂量依赖性。

MEGACD40L^® 蛋白

◆保持产品完整性

稳定性是产品的关键。PROTEOSTAT^® Thermal shift稳定性检测试剂盒基于创新的分子转子染料，通过测定蛋白聚集温度来研究蛋白的聚集倾向，可对蛋白制剂的批量冻存稳定性进行监测，对纯化后的储存条件进行确认，并对缓冲液成分进行评估。此外，PROTEOSTAT^® 蛋白聚集分析试剂盒凭借其经优化的染料，可检测浓缩样品的聚集体，从而优化蛋白质稳定性的监测。

PROTEOSTAT^® Thermal shift稳定性检测试剂盒

PROTEOSTAT^® 蛋白聚集分析试剂盒

◆残留污染监测

确保产品的纯度至关重要。Enzo的Protein A ELISA试剂盒在Protein A检测中脱颖而出，可识别Protein A主要的4种异构体，回收率接近100%。该产品的高灵敏度，尤其是对MabSelect™等交叉反应物的灵敏度，使其从竞品中脱颖而出。

Protein A酶联免疫试剂盒