BRS-3 Agonist BRS-3受体激动剂 品牌:Adipogen


BRS-3 Agonist

BRS-3受体激动剂

品牌:Adipogen
CAS No.:1426294-15-6
储存条件:-20°C
纯度:>97% (NMR)
产品编号

(生产商编号)

等级 规格 运输包装 零售价(RMB) 库存情况 参考值

AG-CR1-3607-C500

500 µg 1,680.00


* 干冰运输、大包装及大批量的产品需酌情添加运输费用


* 零售价、促销产品折扣、运输费用、库存情况、产品及包装规格可能因各种原因有所变动,恕不另行通知,确切详情请联系上海金畔生物科技有限公司。

糖尿病细胞核受体

糖尿病细胞核受体

  • 产品特性
  • 相关资料
  • Q&A
  • 参考文献

糖尿病细胞核受体糖尿病细胞核受体


核受体及其他受体参与碳水化合物代谢、脂质代谢、免疫和炎症的信号通路,是糖尿病研究的对象之一。了解各种受体如何参与糖尿病发病机制以及由此导致的并发症,有望为新疗法的研发提供新方向。

◆糖尿病研究相关受体


在糖尿病研究中,INDIGO可提供以下有望应用于糖尿病药物研发的相关受体,包括:

● EGFR 

● GHR 

● GR (NR3C1) 

● LXRα (NR1H3) 

● LXRβ (NR1H2) 

● PPARγ (NR1C3) 

● RXRα (NR2B1) 

● RXRβ (NR2B2) 

● RXRγ (NR2B3) 

● TGFβR

INDIGO的受体特异性检测是基于细胞的报告检测系统。该系统的工程受体特异性报告细胞采用INDIGO研发的 CryoMite™ 工艺进行制备。解冻后,报告细胞可立即使用,以筛选待测化合物对受体的激动剂活性或拮抗剂活性。

INDIGO Biosciences致力于为糖尿病研究提供合适的特异性报告检测。为了让客户在整个研发过程中作出正确的决策,INDIGO可生成清晰明确的单受体或全面板筛选结果。通过采用发光法和INDIGO的CryoMite™ 保存工艺,INDIGO在化合物功效、效能和选择性的研究上可为您提供批间可重复的实验结果。

◆关于糖尿病


糖尿病是一种进行性代谢紊乱,有多种病理表现,其中包括因机体无法维持葡萄糖稳态而导致的血糖水平升高。据估计,在美国的糖尿病患者超过3400万人,其中五分之一不知道自己患有糖尿病。糖尿病主要分为三种类型:1型、2型和妊娠糖尿病。1型糖尿病被认为是由自身免疫反应阻止身体产生胰岛素引起的。2型糖尿病则是在身体不能产生足够的胰岛素或身体抵抗胰岛素时发生。在这两种类型中,2型较为普遍,约90-95%的糖尿病患者均为2型。妊娠期糖尿病在怀孕期间发生,通常在婴儿出生时结束,但之后会增加患2型的风险。

       糖尿病的体征和症状包括口渴、尿频、极度饥饿、不明原因的体重减轻、疲劳、视力模糊、溃疡愈合缓慢以及尿液中存在酮体。若不进行治疗,可能会产生与糖尿病相关的并发症,包括阿尔茨海默病、心血管疾病、神经疾病、肾病和视网膜病,以及导致脚趾、脚或腿截肢。有多种方法可以检测并确定是否患有糖尿病,例如A1C测试、随机血浆葡萄糖测试、测定空腹血浆葡萄糖(FPG)、口服葡萄糖耐量试验(OGTT)或酮测试。

       虽然1型和2型糖尿病都被认为是由遗传易感性和环境因素共同引起的,但确切的病因尚未明确。虽然确切的环境因素同样未明确,但肥胖与2型糖尿病的发展有着密切的联系。目前尚无治愈糖尿病的方法,治疗方法包括药物治疗、运动治疗、饮食治疗、改变生活方式和注射胰岛素。

BA 1 TFA

BA 1 TFA; 纯度: 99.65%

BA 1 TFA 是一种 bombesin (BB) 受体家族激动剂。BA 1 与 Bombesin 受体亚型 3 (BRS3),胃泌素释放肽受体 (GRPR),神经调节素 B 受体 (NMBR) 高亲和力结合,IC50 分别为 6、0.4、2.5 nM 。

BA 1 TFAamp;;

BA 1 TFA Chemical Structure

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ¥2000 In-stock
10 mg ; 询价 ;
50 mg ; 询价 ;

* Please select Quantity before adding items.

BA 1 TFA 相关产品

bull;相关化合物库:

  • Bioactive Compound Library Plus
  • GPCR/G Protein Compound Library
  • Anti-Cancer Compound Library
  • Targeted Diversity Library
  • Peptide Library

生物活性

BA 1 TFA is a potent agonist for the bombesin (BB) family of receptors. BA1 binds with high affinity to Bombesin receptor subtype-3 (BRS3), gastrin releasing peptide receptor (GRPR), neuromedin B receptor (NMBR) with IC50s of 6, 0.4, 2.5 nM[1].

体外研究
(In Vitro)

BA1 (0.1 μM) significantly increases FAK tyrosine phosphorylation in BRS-3 transfected NCI-H1299 cells[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

1247.32

Formula

C59H77F3N14O13

Sequence Shortening

YQWAV{Bal}HF{Nle}-NH2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Protect from light

Powder -80deg;C 2 years
-20deg;C 1 year

*In solvent : -80deg;C, 6 months; -20deg;C, 1 month (protect from light)

Solvent Solubility
In Vitro:;

H2O

Peptide Solubility and Storage Guidelines:

1.;;Calculate the length of the peptide.

2.;;Calculate the overall charge of the entire peptide according to the following table:

; Contents Assign value
Acidic amino acid Asp (D), Glu (E), and the C-terminal -COOH. -1
Basic amino acid Arg (R), Lys (K), His (H), and the N-terminal -NH2 +1
Neutral amino acid Gly (G), Ala (A), Leu (L), Ile (I), Val (V), Cys (C), Met (M), Thr (T), Ser (S), Phe (F), Tyr (Y), Trp (W), Pro (P), Asn (N), Gln (Q) 0

3.;;Recommended solution:

Overall charge of peptide Details
Negative (lt;0) 1.;;Try to dissolve the peptide in water first.
2.;;If water fails, add NH4OH (lt;50 μL).
3.;;If the peptide still does not dissolve, add DMSO (50-100 μL) to solubilize the peptide.
Positive (gt;0) 1.;;Try to dissolve the peptide in water first.
2.;;If water fails, try dissolving the peptide in a 10%-30% acetic acid solution.
3.;;If the peptide still does not dissolve, try dissolving the peptide in a small amount of DMSO.
Zero (=0) 1.;;Try to dissolve the peptide in organic solvent (acetonitrile, methanol, etc.) first.
2.;;For very hydrophobic peptides, try dissolving the peptide in a small amount of DMSO, and then dilute the solution with water to the desired concentration.
参考文献
  • [1]. Terry W Moody, et al. ML-18 is a non-peptide bombesin receptor subtype-3 antagonist which inhibits lung cancer growth. Peptides. 2015 Feb;64:55-61.

心血管疾病细胞核受体

心血管疾病细胞核受体

  • 产品特性
  • 相关资料
  • Q&A
  • 参考文献

心血管疾病细胞核受体

心血管疾病细胞核受体


 

核受体及其他受体在调节新陈代谢、炎症和再生有着重要作用。了解核受体以及其他受体参与心血管疾病和动脉粥样硬化的发病机制,有望为研发新疗法提供新方向。

 


心血管疾病相关受体

在心血管疾病和动脉粥样硬化研究中,INDIGO可提供以下有望成为药物研发治疗靶点的特异性受体,包括:

● AhR

● ERα (NR3A1)

● ERβ (NR3A2)

● ERRγ (NR3B3)

● GHR

● LXRα (NR1H3)

● LXRβ(NR1H2)

● PPARα (NR1C1)

● RORα (NR1F1)

● TEAD/YAP (Hippo Pathway)

● TGFβR

● VEGFR2

INDIGO的受体特异性检测是基于细胞的报告检测系统。该系统的工程受体特异性报告细胞采用INDIGO研发的 CryoMite™ 工艺进行制备。解冻后,报告细胞可立即使用,以筛选待测化合物对受体的激动剂活性或拮抗剂活性。

INDIGO Biosciences致力于为心血管疾病研究提供合适的报告特异性检测。为了让客户在整个研发过程中作出正确的决策,INDIGO可生成清晰明确的单受体或全面板筛选结果。通过采用发光法和INDIGO的 CryoMite™ 保存工艺,INDIGO在化合物功效、效能和选择性的研究上可为您提供批间可重复的实验结果。

 


◆关于心血管疾病

心血管疾病是指一系列影响心血管系统的疾病,包括血管疾病、心律失常和心肌病。心血管疾病与糖尿病、吸烟、压力、肥胖和现有家族史等息息相关。心血管疾病发展的主要指标是动脉粥样硬化。当斑块在动脉壁内和动脉壁上积聚时,就会发生动脉粥样硬化。斑块的积聚会使动脉变窄,血液变得难以流动。

 

不同类型的心血管疾病,其体征和症状各不相同,但通常包括疲劳、高血压、胸痛和呼吸急促。与心血管疾病相关的并发症会导致动脉瘤、心脏骤停、心力衰竭、中风和死亡。实际上,心血管疾病是世界卫生组织报告的全球主要死因之一。心血管疾病的诊断通常利用心电图、超声心动图或血压测定来筛查。

 

心血管疾病的初步治疗主要集中在饮食、生活方式的改变以及药物治疗上。若这些治疗无法有效治疗,可能需要进行手术干预。

 

 

肿瘤相关细胞核受体

肿瘤相关细胞核受体

  • 产品特性
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  • Q&A
  • 参考文献

肿瘤相关细胞核受体肿瘤相关细胞核受体

 

了解核受体参与各类癌症的肿瘤的发生机制,有望为肿瘤治疗提供新的研究方向。

 


关于细胞核受体

核受体一直以来是肿瘤学研究的重要靶点,失调的核受体介导的信号通路在肿瘤中的作用,已在多种癌症中得到充分证明。部分可调节核受体的小分子药物已被证实是有效的治疗药物,如治疗前列腺癌的雄激素受体(AR)拮抗剂和治疗ERα阳性乳腺癌的雌激素受体α(ERα)拮抗剂。核受体还在炎症和免疫的信号通路中发挥重要作用,这些通路与肿瘤产生有关,有望成为治疗癌症的新途径。

 


关于生长因子受体


生长因子受体是肿瘤学研究中的重要靶点,因为其突变会引起信号通路的组成性激活,最终导致各种癌症的发展。目前已发现受体酪氨酸激酶(RTK)在多种肿瘤中过度表达,其中包括表皮生长因子受体(EGFR)家族和血管内皮生长因子受体(VEGFR)家族等。另外,丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白激酶受体的突变,如转化生长因子-β(TGFβR),由于在对TGFβ的细胞生长抑制反应上存在缺陷,也与许多肿瘤的生长密切相关。随着研究的深入,生长因子和生长因子信号通路仍是肿瘤疗法研发中备受期待的研究方向。

 


相关受体


在肿瘤学研究中,INDIGO Biosciences可提供以下受体,有望成为药物研发的治疗靶点:


● AR (NR3C4)

● AhR

● EGFR1

● ERα (NR3A1)

● ERβ (NR3A2)

● ERRγ (NR3B3)

● GHR

● LRH-1(NR5A2)

● NFAT

● PPARδ/PPARβ(NR1C2)

● PPARγ(NR1C3)

● RARα(NR1B1)

● RARβ(NR1B2)

● RARγ(NR1B3)

● RXRα(NR2B1)

● RXRβ(NR2B2)

● RXRγ(NR2B3)

● TEAD/YAP(Hippo Pathway)

● TGFβR

● VDR (NR1I1)

● VEGFR2

INDIGO Biosciences的受体特异性检测是基于细胞的报告检测系统。其特点是使用了CryoMite™ 工艺进行制备的工程核受体特异性报告细胞。解冻后,报告细胞可立即使用。报告细胞包含健康、分裂的哺乳动物细胞的细胞质和核环境中表达的人核受体,可以筛选待测化合物的激动剂或拮抗剂活性。

INDIGO Biosciences致力于癌症研究提供合适的报告基因特异性分析。INDIGO可提供清晰明确的单受体或全面板筛选结果, 让客户在整个研发过程中作出正确的决策。通过采用发光法和INDIGO的 CryoMite™ 保存工艺,INDIGO核受体产品在待测化合物功效、效能和选择性的研究上可为您提供批间可重复的实验结果。

 

8-Prenylnaringenin 雌激素受体抑制剂 品牌:Adipogen


8-Prenylnaringenin

雌激素受体抑制剂

品牌:Adipogen
CAS No.:53846-50-7
储存条件:-20°C
纯度:>98% (HPLC)
产品编号

(生产商编号)

等级 规格 运输包装 零售价(RMB) 库存情况 参考值

AG-CN2-0525-M001

1 mg 660.00


* 干冰运输、大包装及大批量的产品需酌情添加运输费用


* 零售价、促销产品折扣、运输费用、库存情况、产品及包装规格可能因各种原因有所变动,恕不另行通知,确切详情请联系上海金畔生物科技有限公司。

8-Prenylnaringenin 雌激素受体抑制剂 品牌:Adipogen


8-Prenylnaringenin

雌激素受体抑制剂

品牌:Adipogen
CAS No.:53846-50-7
储存条件:-20°C
纯度:>98% (HPLC)
产品编号

(生产商编号)

等级 规格 运输包装 零售价(RMB) 库存情况 参考值

AG-CN2-0525-M005

5 mg 2,640.00


* 干冰运输、大包装及大批量的产品需酌情添加运输费用


* 零售价、促销产品折扣、运输费用、库存情况、产品及包装规格可能因各种原因有所变动,恕不另行通知,确切详情请联系上海金畔生物科技有限公司。

Urotensin I(Synonyms: Catostomus urotensin I)

Urotensin I;(Synonyms: Catostomus urotensin I)

Urotensin I (Catostomus urotensin I) 是一种类 CRF 样肽,可作为CRF 受体激动剂,在细胞实验中,对人 CRF1,CRF2 和大鼠 CRF 受体的 pEC50 值分别为 11.46,9.36 和 9.85,对 hCRF1,rCRF 和 mCRF 受体的 Ki 值分别为 0.4,1.8 和 5.7 nM。

Urotensin Iamp;;(Synonyms: Catostomus urotensin I)

Urotensin I Chemical Structure

CAS No. : 83930-33-0

规格 价格 是否有货
500 μg ¥2600 询问价格 货期
1 mg ¥4500 询问价格 货期
5 mg ¥13500 询问价格 货期

* Please select Quantity before adding items.

Urotensin I 的其他形式现货产品:

Urotensin I TFA

生物活性

Urotensin I (Catostomus urotensin I), a CRF-like neuropeptide, acts as an agonist of CRF receptor with pEC50s of 11.46, 9.36 and 9.85 for human CRF1, human CRF2 and rat CRF receptors in CHO cells, and Kis of 0.4, 1.8, and 5.7 nM for hCRF1, rCRF and mCRF receptors, respectively[1][2].

IC50 Target

pEC50: 11.46 (human CRF1, CHO cells), 9.36 (human CRF2, CHO cells), 9.85 (rat CRF, CHO cells)[1]
Ki: 0.4 nM (hCRF1, cell assay), 1.8 nM (rCRF, cell assay), and 5.7 nM (mCRF, cell assay)[2]

体外研究
(In Vitro)

Urotensin I is 2-3 times more potent than CRF or sauvagine in stimulating ACTH release from a superfused goldfish anterior pituitary cell column[3].
Rat tail artery strips were incubated in the presence of 4 x 10(-3) M theophylline and Urotensin I (UI). At the concentrations of 1.50, 7.50 mU/ml but not of 0.75 mU/ml Urotensin I, the content of cAMP increased significantly[4].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

Intraperitoneal injections of urotensin I, a CRF-like neuropeptide isolated from the caudal neurosecretory system of the teleost Catostomus commersoni, ovine CRF and sauvagine all produced significant increases in circulating levels of plasma cortisol in goldfish in which endogenous ACTH secretion was suppressed with betamethasone[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

4869.46

Formula

C210H340N62O67S2

CAS 号

83930-33-0

Sequence

Asn-Asp-Asp-Pro-Pro-Ile-Ser-Ile-Asp-Leu-Thr-Phe-His-Leu-Leu-Arg-Asn-Met-Ile-Glu-Met-Ala-Arg-Ile-Glu-Asn-Glu-Arg-Glu-Gln-Ala-Gly-Leu-Asn-Arg-Lys-Tyr-Leu-Asp-Glu-Val-NH2

Sequence Shortening

NDDPPISIDLTFHLLRNMIEMARIENEREQAGLNRKYLDEV-NH2

中文名称

硬骨鱼紧张肽I

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

参考文献
  • [1]. Smart D, et al. Characterisation using microphysiometry of CRF receptor pharmacology. Eur J Pharmacol. 1999 Aug 27;379(2-3):229-35.

    [2]. Reul JM, et al. Corticotropin-releasing factor receptors 1 and 2 in anxiety and depression. Curr Opin Pharmacol. 2002 Feb;2(1):23-33.

    [3]. Fryer J, et al. Urotensin I, a CRF-like neuropeptide, stimulates acth release from the teleost pituitary. Endocrinology. 1983;113(6):2308-2310.

    [4]. Gerritsen ME, et al. Urotensin I effects on intracellular content of cyclic AMP in the rat tail artery. Eur J Pharmacol. 1979;60(2-3):211-220.