标签归档：受体

GR231118(Synonyms: 1229U91 GW1229)

发表于由

GR231118;(Synonyms: 1229U91; GW1229)

GR231118 是神经肽Y 的 C 末端的类似物，对人神经肽 Y Y 受体具有较强的竞争性和相对选择性拮抗剂，其拮抗剂的 pKi 为10.4。GR231118 是人类神经肽 Y4 受体 (pEC50=8.6; pKi=9.6) 和对人及大鼠神经肽 YY2 和 Y5 受体的弱激动剂。GR231118 对小鼠神经肽 YY6 受体也有较高亲和力 (pKi= 8.8)。

GR231118amp;;(Synonyms: 1229U91; GW1229)

GR231118 Chemical Structure

CAS No. : 158859-98-4

规格 是否有货
100 mg ; 询价 ;
250 mg ; 询价 ;
500 mg ; 询价 ;

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生物活性

GR231118, an analogue of the C-terminus of neuropeptide Y, is a potent , competitive and relative seletive antagonist at human neuropeptide Y Y receptor with a pKi of 10.4. GR231118 a potent agonist at the human neuropeptide Y Y4 receptor (pEC50=8.6; pKi=9.6) and a weak agonist at the human and rat neuropeptide YY2 and Y5 receptors. GR231118 also has high affinity for the mouse neuropeptide Y Y6 receptor (pKi= 8.8)[1].

分子量

2352.74

Formula

C110H170N34O24
CAS 号

158859-98-4
Sequence Shortening

Sequence 1:IEP-{Dpr}-YRLRY-NH2;Sequence 1′:IEP-{Dpr}-YRLRY-NH2 (Amide bridge:Glu2-Dpr4′;Dpr4-Glu2′)
运输条件

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参考文献

  • [1]. E M Parker, et al. GR231118 (1229U91) and other analogues of the C-terminus of neuropeptide Y are potent neuropeptide Y Y1 receptor antagonists and neuropeptide Y Y4 receptor agonists. Eur J Pharmacol

    [2]. Y Dumont, et al. [(125)I]-GR231118: a high affinity radioligand to investigate neuropeptide Y Y(1) and Y(4) receptors. Br J Pharmacol. 2000 Jan;129(1):37-46.

BA 1

发表于由

BA 1;

BA 1 是一种 bombesin (BB) 受体家族激动剂。BA 1 与 Bombesin 受体亚型 3 (BRS3)，胃泌素释放肽受体 (GRPR)，神经调节素 B 受体 (NMBR) 高亲和力结合，IC50 分别为 6、0.4、2.5 nM 。

BA 1amp;;

BA 1 Chemical Structure

CAS No. : 183241-31-8

规格 是否有货
100 mg ; 询价 ;
250 mg ; 询价 ;
500 mg ; 询价 ;

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BA 1 的其他形式现货产品:

BA 1 TFA

生物活性

BA 1 is a potent agonist for the bombesin (BB) family of receptors. BA 1 binds with high affinity to Bombesin receptor subtype-3 (BRS3), gastrin releasing peptide receptor (GRPR), neuromedin B receptor (NMBR) with IC50s of 6, 0.4, 2.5 nM[1].

体外研究
(In Vitro)

BA 1 (0.1 μM) significantly increases FAK tyrosine phosphorylation in BRS-3 transfected NCI-H1299 cells[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

1133.30

Formula

C9H19FN3O2VWY
CAS 号

183241-31-8
Sequence Shortening

YQWAV{Bal}HF{Nle}-NH2
运输条件

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Solvent Solubility
In Vitro:;

H2O

Peptide Solubility and Storage Guidelines:

1.;;Calculate the length of the peptide.

2.;;Calculate the overall charge of the entire peptide according to the following table:

; Contents Assign value
Acidic amino acid Asp (D), Glu (E), and the C-terminal -COOH. -1
Basic amino acid Arg (R), Lys (K), His (H), and the N-terminal -NH2 +1
Neutral amino acid Gly (G), Ala (A), Leu (L), Ile (I), Val (V), Cys (C), Met (M), Thr (T), Ser (S), Phe (F), Tyr (Y), Trp (W), Pro (P), Asn (N), Gln (Q) 0

3.;;Recommended solution:

Overall charge of peptide Details
Negative (lt;0) 1.;;Try to dissolve the peptide in water first.
2.;;If water fails, add NH4OH (lt;50 μL).
3.;;If the peptide still does not dissolve, add DMSO (50-100 μL) to solubilize the peptide.
Positive (gt;0) 1.;;Try to dissolve the peptide in water first.
2.;;If water fails, try dissolving the peptide in a 10%-30% acetic acid solution.
3.;;If the peptide still does not dissolve, try dissolving the peptide in a small amount of DMSO.
Zero (=0) 1.;;Try to dissolve the peptide in organic solvent (acetonitrile, methanol, etc.) first.
2.;;For very hydrophobic peptides, try dissolving the peptide in a small amount of DMSO, and then dilute the solution with water to the desired concentration.
参考文献

  • [1]. Terry W Moody, et al. ML-18 is a non-peptide bombesin receptor subtype-3 antagonist which inhibits lung cancer growth. Peptides. 2015 Feb;64:55-61.

CTAP

发表于由

CTAP;

CTAP 是一种强效、高选择性的脑渗透类阿片受体 (μ opioid receptor）拮抗剂 (IC50=3.5 nM)，对 δ opioid受体 (IC50=4500 nM) 和生长抑素受体具有超过 1200 倍的选择性。CTAP 可用于 L -多巴胺 (HY-N0304) 诱导的运动障碍 (LID) 的研究。

CTAPamp;;

CTAP Chemical Structure

CAS No. : 103429-32-9

规格 是否有货
100 mg ; 询价 ;
250 mg ; 询价 ;
500 mg ; 询价 ;

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CTAP 的其他形式现货产品:

CTAP TFA

生物活性

CTAP is a potent, highly selective, and brain penetrant μ opioid receptor antagonist (IC50=3.5 nM) and displays over 1200-fold selectivity over δ opioid (IC50=4500 nM) and somatostatin receptors. CTAP can be used for the study of L-DOPA-induced dyskinesia (LID)[1].

IC50 Target

IC50: 3.5 nM (μ opioid receptor)
IC50: 4500 nM (δ opioid receptor)[1]
分子量

1104.30

Formula

C51H69N13O11S2
CAS 号

103429-32-9
Sequence

{d-Phe}-Cys-Tyr-{d-Trp}-Arg-Thr-{Pen}-Thr-NH2 (Disulfide bridge:Cys2-Pen7)
Sequence Shortening

{d-Phe}-CY-{d-Trp}-RT-{Pen}-T-NH2 (Disulfide bridge:Cys2-Pen7)
运输条件

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参考文献

  • [1]. Mitchell J Bartlett, et al. Highly-selective µ-opioid Receptor Antagonism Does Not Block L-DOPA-induced Dyskinesia in a Rodent Model.BMC Res Notes

Wako褪黑素受体激动剂—雷美替胺

发表于由

Wako褪黑素受体激动剂—雷美替胺

  • 产品特性
  • 相关资料
  • Q&A
  • 参考文献

Wako褪黑素受体激动剂—雷美替胺Wako褪黑素受体激动剂—雷美替胺

 

　　雷美替胺是一种对褪黑素受体1型（MT1受体）和褪黑激素受体2型（MT2受体）具有高亲和性的褪黑激素受体激动剂。 通过对睡眠-觉醒规律变化相关的MT1受体和MT2受体作用，表达睡眠诱导功能。

 

Wako褪黑素受体激动剂—雷美替胺


◆产品概述


Wako褪黑素受体激动剂—雷美替胺

●　外观：白色至淡黄色，结晶粉末~粉末

●　甲醇溶解性：检测适合

●　含量（HPLC）：98.0％以上

●　Ki = 14.0 pmol/L（人MT1受体）1），112 pmol/L（人MT2受体） 1）

●　C16H21NO2=259.34

●　CAS号：196597-26-9

参考文献


[1]　Kato, K., Hirai, K., Nishiyama, K., Uchikawa, O., Fukatsu, K., Ohkawa, S., Kawamata, Y., Hinuma, S. and Miyamoto, M. : Neuropharmacology, 48, 301 (2005).

 


◆产品列表


产品编号

产品名称

规格

包装

184-03371

Ramelteon

雷美替胺

药理研究用

100 mg

180-03373

500 mg

 


◆相关产品


产品编号

产品名称

规格

包装

139-17111

Melatonin

褪黑色素

生化学用

250 mg

135-17113

1 g

133-17114

5 g

褪黑激素受体MT1和MT2的激动剂。 它是从松果体分泌的一种物质来控制睡眠。 它还显示免疫调节活性和体内有效的抗氧化剂活性。

018-24841

Agomelatine

阿戈美拉汀

细胞生物学

5 mg

014-24843

25 mg

褪黑素受体MT1和MT2的强效激动剂。 它也作为血清素受体5-HT2C的拮抗剂。 它显示抗抑郁作用。

120-06231

Luzindole

Luzindole褪黑素受体拮抗剂

细胞生物学

5 mg

126-06233

25 mg

竞争性褪黑素受体拮抗剂。

 

Tetrahydromagnolol(Synonyms: Magnolignan)

发表于由

天然产物 天然产物苯丙素类 Phenylpropanoids

Tetrahydromagnolol (Synonyms: Magnolignan)

Tetrahydromagnolol (Magnolignan)，是 Magnolol 的主要代谢产物，是一种有效的选择性大麻素 CB2 受体激动剂，EC50 为 170 nM，Ki 为 416 nM。Tetrahydromagnolol 对 CB2 受体的选择性比 CB1 受体高 20 倍。Tetrahydromagnolol 也是一种弱的 GPR55 受体拮抗剂。

Tetrahydromagnolol(Synonyms: Magnolignan)

Tetrahydromagnolol Chemical Structure

CAS No. : 20601-85-8

规格 价格 是否有货
1 mg ￥700 询问价格 & 货期

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生物活性

Tetrahydromagnolol (Magnolignan), a main metabolite of Magnolol, is a potent and selective cannabinoid CB2 receptor agonist with an EC50 of 170 nM and a Ki of 416 nM. Tetrahydromagnolol possesses 20-fold more selective for CB2 receptor than CB1 receptor. Tetrahydromagnolol is also a weak GPR55 receptor antagonist[1].

IC50 & Target[1]

CB2

170 nM (EC50)

CB2

416 nM (Ki)

CB1

9010 nM (EC50)

CB1

2260 nM (Ki)

GPR55 receptor

 

分子量

270.37

Formula

C18H22O2
CAS 号

20601-85-8
中文名称

四氢厚朴酚
运输条件

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参考文献

  • [1]. Alexander Fuchs, et al. The natural product magnolol as a lead structure for the development of potent cannabinoid receptor agonists. PLoS One. 2013 Oct 30;8(10):e77739.

AdipoGen新产品-炎症研究＆其他天然免疫受体

发表于由

AdipoGen新产品-炎症研究＆其他天然免疫受体

AdipoGen新产品-炎症研究＆其他天然免疫受体


◆炎症研究＆其他天然免疫受体


标准的经过验证的抗体
用于胱天蛋白酶-1，半胱氨酸蛋白酶-11，
NLRP3，Asc，ZBP1，MDA5和RIG-I

●　天然免疫受体是多蛋白复合体，称为模式识别受体（PRR），用于检测和对抗有机体中的病原体（PAMP）*或非微生物危害（DAMP）*。

●　天然免疫受体涉及生理和病理炎症反应。

●　炎症复合物（NLRP，RIG-I like，AIM2）和其他受体如ZBP1是检测细胞质中的危险的PRRs，此时Toll样受体（TLR）作为细胞表面的PRRs。

●　炎症小体激活caspase-1，引起IL-1β，IL-18和Gasdermin D的切割/成熟，而其他PRRs通过触发不同的转录因子的激活而发挥作用。

　  * PAMPs（病原体相关分子模式）； DAMPs（损伤相关的分子模式）

REVIEWS: NLR Proteins: Methods & Protocols (2016), in Springer Protocols | K.J. Kieser & J.C. Kagan; Nat. Rev. Immunol. 17, 376 (2017)




◆抗Caspase-1单克隆抗体（克隆Casper-1和Bally-1）                             

  检测炎症小体激活的金标准


anti-Caspase-1 (p20) (mouse),   mAb (Casper-1)

AG-20B-0042

识别小鼠caspase-1的内源性全长＆激活的p20片段。

检测小鼠Caspase-1（p20）


AdipoGen新产品-炎症研究＆其他天然免疫受体


方法：通过Western blot分析小鼠caspase-1，利用野生型，NLRP3 – / – 和caspase-1 – / – 小鼠的已分化骨髓起源的树突细胞（BMDC）的提取物和培养上清（如图），其中分为添加5 μM Nigericin组和未添加组，反应时间30 min。通过还原条件下的SDS-PAGE将细胞提取物和上清液中的蛋白进行分离，并转移至硝酸纤维素膜上，用caspase-1（1 μg/mL）孵育。

anti-Caspase-1 (p20) (human),   mAb (Bally-1)

AG-20B-0048

识别人caspase-1的内源全长＆激活的p20片段。  

人Caspase-1（p20）的检测


AdipoGen新产品-炎症研究＆其他天然免疫受体


方法：利用Western blot分析已分化的THP1细胞上清液中人caspase-1，添加0.5µM PMA反应3h, 其中 Lane2添加5 μM Nigericin活化1 h，而Lane1不添加。上清液（30 μL）在还原条件下通过SDS-PAGE分离，转移至硝酸纤维素膜上并与Bally-1（1 μg/mL）孵育。通过化学发光方法对蛋白进行显色处理。

◆抗NLRP3单抗（克隆号Cryo-2）
  NLRP3多重应用的金标准
 

anti-NLRP3/NALP3, mAb   (Cryo-2)

AG-20B-0014

识别小鼠和人NLRP3 / NALP3。


Western Blot检测小鼠巨噬细胞中NLRP3的表达


AdipoGen新产品-炎症研究＆其他天然免疫受体


方法：用或不用LPS （50 ng / mL）处理小鼠巨噬细胞（BMDMs）提取物WT +/+（泳道1），NLRP3 +/-（泳道2）和NLRP3 -/-（泳道3），反应时间为3 h， 在还原条件下通过SDS-PAGE分离，转移至硝酸纤维素膜上，并与单克隆抗体NLRP3（Cryo-2）（1 μg/mL）一起孵育。通过化学发光方法对蛋白进行显色处理。图片由德国慕尼黑大学Dr. Olaf Gross提供 。 

◆抗Asc 多抗（AL177）

   Asc金标准


anti-Asc, pAb (AL177)

AG-25B-0006

识别人和小鼠Asc。

人和小鼠细胞系的Western blot

AdipoGen新产品-炎症研究＆其他天然免疫受体


方法： 将来自各种人（293-T，Jurkat，Raj，Ramos，BJAB，THP-1，U937，K562，Raw，HeLa）和小鼠（EL-4，A20）细胞系的总蛋白提取物进行SDS-PAGE电泳，将AL177按照1：1000稀释后检测Pycard。 按照1:5000的比例稀释抗兔IgG偶联的辣根过氧化物酶进行ECL检测。

◆新的 抗ZBP1单克隆抗体（Clone Zippy-1）
  验证测定ZBP1，一种新型流感病毒传感器


anti-ZBP1, mAb (Zippy-1)

AG-20B-0010

识别人和小鼠ZBP1。

小鼠L929细胞中ZBP1的Western blot 

AdipoGen新产品-炎症研究＆其他天然免疫受体

方法：用还原条件下的SDS-PAGE分离未刺激的L929细胞提取物（泳道1）或用3 μg/ ml的poly（dT.dA）刺激细胞提取物24h（泳道2），转移至硝酸纤维素膜，并与Zippy-1以1：1000稀释度孵育1 h。使用偶联辣根过氧化物酶的抗小鼠IgG多克隆抗体进行化学发光显色反应。这些条带分别代表ZBP1的不同亚型或降解产物，由于在ZBP1 siRNA处理时表达下调（数据未显示）。

Product Specific Literature: ZBP1/DAI is an innate sensor of influenza virus triggering the NLRP3 inflammasome and programmed cell death pathways: T. Kuriakose, et al.; Sci. Immunol. 1, aag2045 (2016)


◆标准和新增产品                                                      可从验证标准抗体的制造商处获得
 

anti-Caspase-1 (p10) (mouse),   mAb (Casper-2)

AG-20B-0044

anti-Caspase-4 /11 (p20), mAb   (Flamy-1)

AG-20B-0060

anti-AIM2 (human), mAb (3B10)

AG-20B-0040

anti-RIG-I, mAb (Alme-1)

AG-20B-0009

anti-MDA5 (human), mAb   (Hely-1)

AG-20B-0013

anti-MDA5 (mouse), pAb   (AL180)

AG-25B-0001

anti-IL-1α (p18) (mouse), mAb   (Teo-1)

AG-20B-0064

◆NLRP3 炎性活化剂                                                                                  已验证活性
 

Monosodium urate (crystals)

AG-CR1-3950

Monosodium urate   (ready-to-use)

AG-CR1-3951

Nigericin . sodium salt

AG-CN2-0020

N-Acetyl-D-glucosamine   (Hexokinase   Dissociation)

AG-CN2-0489

◆NLRP3炎症反应抑制剂  
 

MCC950 . sodium salt

AG-CR1-3615

Arglabin

AG-CN2-0458

BAY 11-7082

AG-CR1-0013

Glyburide (USP) 

AG-CR1-3613

(R)-3-Hydroxybutyric acid

AG-CR1-3616

(S)-3-Hydroxybutyric acid

AG-CR1-3617

Isoliquiritigenin

AG-CN2-0459

MI-2 [MALT1 Inhibitor]

AG-CR1-3661

Parthenolide

AG-CN2-0455

Prostaglandin E2

AG-CL1-0001

Vinpocetine

AG-CN2-0454

Withaferin A

AG-CN2-0490

 


◆产品列表


产品编号

产品名称

包装

AG-20B-0042-C100

anti-Caspase-1 (p20) (mouse), mAb (Casper-1)
抗小鼠Caspase-1（p20）单抗（Casper-1）

100 μg

AG-20B-0042B-C100

anti-Caspase-1 (p20) (mouse), mAb (Casper-1) (Biotin)
抗小鼠Caspase-1（p20）单抗（Casper-1）（生物素标记）

100 μg

AG-20B-0048-C100

anti-Caspase-1 (p20) (human), mAb (Bally-1)
抗人Caspase-1（p20）单抗（Bally-1）

100 μg

AG-20B-0048B-C100

anti-Caspase-1 (p20) (human), mAb (Bally-1) (Biotin)
抗人Caspase-1（p20）单抗（Bally-1）（生物素标记）

100 μg

AG-20B-0014-C100

anti-NLRP3/NALP3, mAb (Cryo-2)
NLRP3/NALP3单抗（Cryo-2）

100 μg

AG-25B-0006-C100

anti-Asc, pAb (AL177)
Asc多抗（AL177）

100 μg

AG-25B-0006PF-C100

anti-Asc, pAb (AL177) (preservative free)
Asc多抗（AL177）（不含防腐剂）

100 μg

AG-25B-0006TS-C100

anti-Asc,   pAb (AL177) (ATTO 647N)
Asc多抗（AL177）（ATTO 647N）

100 μg

AG-20B-0010-C100

anti-ZBP1, mAb (Zippy-1)
ZBP1单抗（Zippy-1）

100 μg

AG-20B-0044-C100

anti-Caspase-1   (p10) (mouse), mAb (Casper-2)
抗小鼠Caspase-1 （p10）单抗（Casper-2）

100 μg

AG-20B-0044B-C100

anti-Caspase-1 (p10) (mouse), mAb (Casper-2) (Biotin)
  抗小鼠Caspase-1（p10）单抗（Casper-2）（生物素标记）

100 μg

AG-20B-0060-C100

anti-Caspase-4   /11 (p20), mAb (Flamy-1)
  Caspase-4/11 （p20）单抗（Flamy-1）

100 μg

AG-20B-0060B-C100

anti-Caspase-4/11 (p20), mAb (Flamy-1) (Biotin)
Caspase-4/11（p20）单抗（Flamy-1）（生物素标记）

100 μg

AG-20B-0040-C100

anti-AIM2 (human), mAb (3B10)
抗人AIM2（human）单抗（3B10）

100 μg

AG-20B-0009B-C100

anti-RIG-I, mAb (Alme-1) (Biotin)

RIG-I单抗（Alme-1）（生物素标记）

100 μg

AG-20B-0009-C100

anti-RIG-I, mAb (Alme-1)
RIG-I单抗（Alme-1）

100 μg

AG-20B-0013-C100

anti-MDA5 (human), mAb (Hely-1)
抗人MDA5单抗（Hely-1）

100 μg

AG-25B-0001-R100

anti-MDA5 (mouse), pAb (AL180)
抗小鼠MDA5多抗（AL180）

100 μL

AG-20B-0064-C100

anti-IL-1alpha (p18) (mouse), mAb (Teo-1)
抗小鼠IL-1alpha（p18）单抗（Teo-1）

100 μg

AG-CR1-3950-M002

Monosodium urate (crystals)

尿酸钠盐 [MSU] （晶体）

2 mg

AG-CR1-3950-2002

2×2 mg

AG-CR1-3951-M010

Monosodium urate (ready-to-use)
尿酸钠盐 [MSU] （即用型）

10 mg

AG-CN2-0020-M005

Nigericin . sodium salt

尼日利亚菌素 .钠盐

5 mg

AG-CN2-0020-M025

25 mg

AG-CN2-0489-M250

N-Acetyl-D-glucosamine

N-乙酰基-D-葡糖胺

250 mg

AG-CN2-0489-G001

1 g

AG-CN2-0489-G005

5 g

AG-CR1-3615-M001

MCC950 . sodium salt

NLRP3炎症小体抑制剂

1 mg

AG-CR1-3615-M005

5 mg

AG-CR1-3615-M010

10 mg

AG-CN2-0458-M001

Arglabin

Arglabin抑制剂

1 mg

AG-CN2-0458-M005

5 mg

AG-CR1-0013-M010

BAY 11-7082

IκB/IKK 抑制剂

10 mg

AG-CR1-0013-M050

50 mg

AG-CR1-3613-G001

Glyburide (USP)

格列本脲

1 g

AG-CR1-3613-G005

5 g

AG-CR1-3613-G010

10 g

AG-CR1-3616-M025

(R)-3-Hydroxybutyric acid

（R）-3-羟基丁酸

25 mg

AG-CR1-3616-M100

100 mg

AG-CR1-3617-M025

(S)-3-Hydroxybutyric acid

（R）-3-羟基丁酸

25 mg

AG-CR1-3617-M100

100 mg

AG-CN2-0459-M010

Isoliquiritigenin

异甘草素

10 mg

AG-CN2-0459-M050

50 mg

AG-CR1-3661-M005

MI-2 [MALT1 Inhibitor]

MALT1抑制剂

5 mg

AG-CR1-3661-M025

25 mg

AG-CN2-0455-M010

Parthenolide

小白菊内酯

10 mg

AG-CN2-0455-M050

50 mg

AG-CN2-0455-M250

250 mg

AG-CL1-0001-M001

Prostaglandin E2

前列腺素E2

1 mg

AG-CL1-0001-M005

5 mg

AG-CN2-0454-M020

Vinpocetine

长春西汀

20 mg

AG-CN2-0454-M100

100 mg

AG-CN2-0490-M001

1 mg

AG-CN2-0490-M005

Withaferin A

魏菲灵A

5 mg

AG-CN2-0490-M010

10 mg

AG-20B-0042-C100

100 μg

 

核受体谱分析＆核受体面板 Nuclear Receptor Profiling & Panels

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核受体谱分析＆核受体面板
Nuclear Receptor Profiling & Panels

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核受体谱分析＆核受体面板核受体谱分析＆核受体面板 Nuclear Receptor Profiling & Panels

Nuclear Receptor Profiling & Panels

◆产品介绍


核受体（NRs）可作为激素和脂肪酸代谢产物等各种细胞内分子的传感器。这些核配体参与调控与细胞过程相关的众多基因，如一般稳态、生长及微生物防御等细胞过程。了解每个NR 所参与的疾病、通路和网络结构，可以更容易地预测目标化合物对非预期目标进行调节的影响。尽管药物发现的主要模式，是设计选择性最大的配体作用于单个NR靶标，但许多有效药物是通过共同调节多种蛋白起作用的，而不是单个靶标。

系统生物学的发展通过研究表型稳定性和网络结构，有力地表明了精细选择性的化合物与多靶点药物相比，其表现可能低于预期的临床疗效。这种对多向药理学作用的新认识，对于药物研发的两个主要难题来源——功效和毒性，具有重要意义。因此，定义每个NR的生物学生态位以及了解多重通路和功能，为评估化合物的可能性和前景提供了宝贵的研究资料。

为了表征选择性和可能出现的脱靶现象，INDIGO提供了基于细胞检测的综合筛选，以对您的化合物进行分析。

 

◆核受体分析


目前靶向核受体（NRs）应用于药物发掘的主要焦点之一，就是确定那些选择性高而脱靶和不良影响可能性低的药物。由于多个NR对代谢酶进行调节，人们越来越有兴趣去了解潜在药物先导物中的药物间、药物与营养物质间的相互作用的可能性。INDIGO可提供了全面优化、稳健和具有选择性的全细胞NR检测列表，非常适合用于检测选择性和潜在的药物间相互作用。依靠INDIGO的分析服务和核受体专家，您可放心对所研究的化合物选择做出关键决策。

当客户使用INDIGO的NR分析服务时，INDIGO可提供所需的全部数据和分析报告，以助您对化合物做出关键决策。

 


INDIGO可提供详细报告：


●　每个受体和模式的全部原始数据

●　每个受体和模式的非线性回归、EC50和峰值活性等数据的汇总图表

●　详细的统计分析和IBIPlotTM技术，以可视化所研究受体的化合物活性谱（按要求提供）

●　全部数据均安全、保密

 

INDIGO分析服务的优势


●　能以高准确度、高精度、高重现性进行最多组合的、经优化的、基于细胞的核受体检测

●　与生化和直接结合相互作用系统不同，INDIGO的检测可用于研究激动剂、拮抗剂和反向激动剂

●　选择灵活，可选择INDIGO的整个检测库进行检测、或从预设组合中选择、或进行自定义创建

●　快速的周转时间，提供详细报告以供评估化合物的功效、效力和选择性

核受体谱分析＆核受体面板 Nuclear Receptor Profiling & Panels

INDIGO的IBIPlot™

◆核受体面板


可以通过多种方式定义检测系统中每个参与的NR，如通过序列相似性、潜在疾病影响或转录网络等。而后者尤为有用，因为它所包含的NR是没有已知内源性配体（孤儿受体）或几乎没有选择性药理学试剂来评估生物学结果的。通过选择一组选定的受体进行研究（预先设计的面板），可以更好地了解化合物的生物学和毒理学效应。INDIGO预先设计了几款NR面板以供客户选择。当然，客户也可以设计自己的受体面板（参阅疾病状态图表）或与我们的专家进行交流，帮助制定研究计划。

核受体谱分析＆核受体面板 Nuclear Receptor Profiling & Panels

适应症：

●　阿尔茨海默病

●　糖尿病

●　脂质代谢＆能量

●　类固醇受体

●　动脉粥样硬化

●　药物相互作用

●　代谢性疾病

●　类固醇生成

●　自身免疫

●　药物-营养相互作用

●　NAFLD/NASH

●　毒理学

●　胆汁酸＆异生素

●　血脂异常

●　肥胖症

●　伤口愈合

●　癌症

●　内分泌学

●　骨质疏松症

●　异生物代谢

●　心血管疾病

●　环境毒理学

●　银屑病

●　昼夜节律

●　生育能力

●　生殖＆发育

●　CNS，昼夜节律＆基础代谢

●　炎症

●　类视黄醇X受体


点击此处下载产品宣传页


※ 本页面产品仅供研究用，研究以外不可使用。

成纤维细胞生长因子受体（FGFR）1&2检测新方法

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成纤维细胞生长因子受体（FGFR）1&2检测新方法

成纤维细胞生长因子受体（FGFR）1&2检测新方法

FGFR 1/2新型检测方法，拓宽INDIGO临床前研发和肿瘤学研究产品线

FGFR 1&2能调节多种细胞功能，包括迁移、增殖、分化、代谢和存活。FGFR 信号尤其是在调节肾脏、肝脏、大脑、肠道和脂肪组织的代谢中起着关键作用。因此，功能失调的FGFR信号会导致一系列生理疾病，包括多种类型的癌症。对此，INDIGO的FGFR 1/2检测产品可作为针对细胞生长和肿瘤进展研究的重要补充手段。

FGFR 1/2检测产品是INDIGO临床前产品线的重要补充，对推进肿瘤学研究有着重要意义。

◆产品列表

产品编号

产品名称

包装

IB21001-32

FGFR1/2   Reporter Assay System, 3×32 assays in 96-well format
FGFR1/2报告基因检测系统,3×32孔型，96孔板

3×32 tests

IB21001

FGFR1/2   Reporter Assay System, 1×96-well format assays
FGFR1/2报告基因检测系统,1×96孔型

1×96 tests

IB21002

FGFR1/2   Reporter Assay System, 1×384-well format assays
FGFR1/2报告基因检测系统,1×384孔型

1×384 tests

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NASH细胞核受体 非酒精性脂肪肝（NASH/NAFLD）研究用核受体

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NASH细胞核受体
非酒精性脂肪肝（NASH/NAFLD）研究用核受体

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NASH细胞核受体NASH细胞核受体 非酒精性脂肪肝（NASH/NAFLD）研究用核受体

非酒精性脂肪肝（NASH/NAFLD）研究用核受体

了解核受体如何参与非酒精性脂肪性肝病（NAFLD）或非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的发病机制，可能为肝病新疗法的研发提供新的方向。在药物和治疗发现中，最常见的核受体是由配体激活的核受体，包括过氧化物酶体增殖物激活受体α（PPARα）、孕烷X受体（PXR）和组成型雄甾烷受体（CAR），它们是最早被确定的化学毒物反应的关键调节受体。使用小鼠疾病模型和人体样本的大量研究表明，这些受体和PPARβ/δ、PPARγ、法尼醇X受体（FXR）和肝X受体（LXR）等其他受体，通过调节肠-肝-脂肪轴在维持营养/能量稳态方面发挥着关键作用。

NAFLD与核受体功能的改变和肠-肝轴的紊乱有着密切联系。这些紊乱包括肥胖、肝脏脂质代谢异常、炎症增加和胰岛素抵抗。核受体与新陈代谢、炎症和再生紧密联系，对于研究NAFLD/NASH等肝病的生理学和病理学有着重要意义。经证实，核受体的调节可以减少肝脂肪变性、炎症、胰岛素抵抗、纤维化和肥胖，有望成为强力且有效的治疗靶点。

◆NASH 细胞核受体


目前研究表明，NASH药物、治疗的研发与核受体激活有关，具体包含以下核受体：

●　PPARα (NR1C1)

●　PPARγ (NR1C3)　

●　PPARβ/δ (NR1C2)

●　FXR (NR1H4)

●　LXRα (NR1H3)

●　LXRβ (NR1H2）

●　VDR (NR1I1)

●　PXR (NR1I2)

●　CAR (NR1I3)

●　TRα (NR1A1)

●　RARα (NR1B1)

●　RARβ (NR1B2)

●　RORγ (NR1F3)

INDIGO Biosciences的NASH细胞核受体分析产品是基于细胞的报告分析系统。其特点是使用了CryoMite™ 工艺进行制备的工程核受体特异性报告细胞。解冻后，报告细胞可立即使用。报告细胞包含健康、分裂的哺乳动物细胞的细胞质和核环境中表达的人核受体，可筛选待测化合物的激动剂或拮抗剂活性。

INDIGO Biosciences致力于为非酒精性脂肪肝研究提供合适的核受体。INDIGO可提供清晰明确的单受体或全面板筛选结果, 让客户在整个研发过程中作出正确的决策。通过采用发光法和INDIGO的 CryoMite™ 保存工艺，INDIGO的核受体产品在化合物功效、效能和选择性的研究上可为您提供批间可重复的实验结果。

◆非酒精性脂肪肝


非酒精性脂肪性肝病（NAFLD）的特点为肝脏炎症的发生以及肝细胞中由非过度饮酒引起的多余脂肪堆积。肝脏中含有一些天然脂肪，但若肝脏脂肪的重量含量超过5-10％，则被称为脂肪肝（脂肪变性）。NAFLD是发达国家最常见的肝脏疾病，仅在美国就有超过1亿成人和儿童受到影响。研究表明，NAFLD在拉丁美洲血统的人群中最为常见，但也发生在所有种族和民族的人群中。

非酒精性脂肪性肝炎（NASH）是NAFLD的严重表现形式，是肝硬化和肝癌的主要原因。

NASH细胞核受体 非酒精性脂肪肝（NASH/NAFLD）研究用核受体

大多数NAFLD患者没有出现任何症状，部分人可能会出现疲劳、右上腹不适或轻度黄疸。目前，估计约20%的NAFLD患者同时患有NASH。肝活检是被广泛接受并明确用于区分NASH与其他形式肝病的唯一诊断手段。通常在常规血液检查中发现肝功能异常后再进行肝活检诊断。常见的异常指标有肝酶升高和肝脏超声显示脂肪变性。

据P&S Market Research的研究，截至2017年3月，超50种潜在的肝病治疗候选药物正在研发中。因肝病存在病因学未知、其病理生理学复杂和治疗成本高昂等因素，了解肝病细胞核受体如何反应有助进一步研究肝病。

相关文献

1. 

Liver Foundation 全文

2. 

DDNews Special Focus on Nonalcoholic Steatohepatitis; Date of publication: March 2017; DDNews 全文

3. 

Nonalcoholic Steathohepatits Therapeutics Market; Date of publication: 2017; P&S Market Research 全文

4.

Treatment of non-alcoholic fatty liver disease; Date of publication: May 2006; BMJournal 全文

5.

The clinical features, diagnosis and natural history of nonalcoholic fatty liver disease; Date of publication: March 2005; Clinics in Liver Disease; vol 8, issue 3 全文

自身免疫性疾病和炎症研究细胞核受体

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自身免疫性疾病和炎症研究细胞核受体

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自身免疫性疾病和炎症研究细胞核受体自身免疫性疾病和炎症研究细胞核受体


核受体和其他受体因参与炎症和免疫的信号通路，是自身免疫研究的对象之一。自身免疫性疾病会损害内分泌系统，导致部分激素分泌过多或不足。这就使得参与内分泌功能的全部或部分激动剂、核激素受体拮抗剂疗法在控制由特异性自身免疫性疾病引起的干扰方面显得十分重要。

INDIGO Biosciences致力于为自身免疫和炎症研究领域的客户提供合适的特异性报告检测。为让客户在整个研发过程中作出正确的决策，INDIGO可生成清晰明确的单受体或全面板筛选结果，从而获得更精确的数据并提供更合理的解释。通过采用发光法和INDIGO的 CryoMite™ 保存工艺，INDIGO在化合物功效、效能和选择性的研究上可为您提供批间可重复的实验结果，以及包含各种实验图表、摘要和结论的综合实验报告。

 

◆自身免疫、炎症研究核受体


在自身免疫和炎症研究中，有望成为药物发现治疗靶点的特异性核受体包含：


●　AR (NR3C4)　

●　ERα (NR3A1)　

●　ERβ (NR3A2)　

●　GR (NR3C1)　

●　MR (NR3C2)　

●　NFAT　

●　PGR (NR3C3)　

●　PPARα (NR1C1)　

●　PPARγ (NR1C3)　

●　RARα (NR1B1)　

●　RARβ (NR1B2)　

●　RARγ (NR1B3)　

●　RORα (NR1F1)　

●　RORγ (NR1F3)　

●　RXRα (NR2B1)　

●　RXRβ (NR2B2)　

●　RXRγ (NR2B3)　

●　TEAD/YAP (Hippo 通路)　

●　VDR (NR1I1)

INDIGO的受体特异性检测是基于细胞的报告检测系统。该系统的工程受体特异性报告细胞采用INDIGO研发的 CryoMite™ 工艺进行制备。解冻后，报告细胞可立即使用，以筛选待测化合物对受体的激动剂活性或拮抗剂活性。

◆关于自身免疫性疾病


       健康的免疫系统可以保护身体免受疾病和感染，但如果免疫系统失常，可能会错误地攻击健康的细胞、组织和器官。无论是免疫活性过低还是活性过高，只要是由免疫系统功能障碍引起的疾病都称为自身免疫性疾病。这些疾病的攻击会影响身体的任意部位，削弱身体机能，甚至危及生命。在美国，超过2300万人患有自身免疫性疾病，目前已知的自身免疫性疾病有80多种，其中包括1型糖尿病、类风湿性关节炎、牛皮癣和多发性硬化症。

       许多自身免疫性疾病都具有相似的症状。其典型症状之一就是由炎症引起的发红、发热、疼痛和肿胀。虽然炎症对身体的正常免疫反应起着重要的作用，但研究表明慢性炎症会导致组织损伤。由于这些原因，自身免疫性疾病研究的途径包括与免疫系统反应相关的炎症的作用。

       自身免疫性疾病的治疗因疾病而异，但主要包括减轻症状和减少免疫系统异常反应这两种方法。目前，自身免疫性疾病的原因尚不清楚，但由于自身免疫性疾病发病率的上升，研究人员也猜测是否环境因素在其中起到作用。