Cyclo(-RGDfK) TFA is a potent and selective inhibitor of the α_vβ₃ integrin, with an IC₅₀ of 0.94 nM^[1]. Cyclo(-RGDfK) TFA potently targets tumor microvasculature and cancer cells through the specific binding to the αvβ3 integrin on the cell surface^[3].

IC50: 0.94 nM (α_vβ₃ integrin)^[1]

Cyclo(-RGDfK) is a potent and selective inhibitor of the α_vβ₃ integrin and exhibits a IC₅₀ of 0.94 nM^[1].
[⁶⁶Ga]DOTA-E-[c(RGDfK)]2 can be prepared with high radiochemical purity (>97%), specific activity (36-67GBq/μM), in vitro stability, and moderate protein binding. MicroPET imaging up to 24 post-injection showed contrasting tumors reflecting α_vβ₃-targeted tracer accumulation^[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

717.69

C₂₉H₄₂F₃N₉O₉

500577-51-5

Cyclo(RGDFK)

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

Sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80deg;C, 6 months; -20deg;C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

DMSO : 100 mg/mL (139.34 mM; Need ultrasonic)

H₂O : 33.33 mg/mL (46.44 mM; Need ultrasonic)

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂：;PBS

  Solubility: 130 mg/mL (181.14 mM); Clear solution; Need ultrasonic
• 2.

  请依序添加每种溶剂：;10% DMSO ;; 40% PEG300 ;; 5% Tween-80 ;; 45% saline

  Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.90 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (2.90 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

• 3.

  请依序添加每种溶剂：;10% DMSO ;; 90% (20% SBE-β-CD in saline)

  Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.90 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (2.90 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 4.

  请依序添加每种溶剂：;10% DMSO ;; 90% corn oil

  Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.90 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (2.90 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

• [1]. Simecek J, et al. Benefits of NOPO as chelator in gallium-68 peptides, exemplified by preclinical characterization of (68)Ga-NOPO-c(RGDfK). Mol Pharm. 2014 May 5;11(5):1687-95.

  [2]. Lopez-Rodriguez V, et al. Preparation and preclinical evaluation of (66)Ga-DOTA-E(c(RGDfK))2 as a potential theranostic radiopharmaceutical. Nucl Med Biol. 2015 Feb;42(2):109-14.