抗体药物偶联物知多少
◆什么是ADC？
● 抗体药物偶联物（antibody-drug conjugate，ADC）是经过改造后单克隆抗体，可在不被机体注意的情况下，将细胞毒性药物传递至表达靶标抗原细胞。
● ADCs可以选择性地靶向组织，使其在攻击癌细胞的同时不会影响到正常细胞。
● ADCs可以更精确地靶向癌细胞，同时对附近健康组织的副作用降至最低。
◆ADC由什么组成？
● 单克隆抗体对肿瘤相关抗原具有高度选择性，但其细胞毒性不足以单独发挥作用。
● 一种有效的细胞毒性剂可用于诱导靶细胞的细胞死亡，但由于它对非靶细胞也具有较强的细胞毒性，因此不能单独给药。
● 连接子（linker）能够将抗体和药物连接，使其稳定地施用。
● 抗体通过半胱氨酸或赖氨酸残基与细胞毒性剂偶联，使得ADC药物中每个抗体上携带着0-11个不等的药物分子。
● 药物分布的变化可能会对患者的健康产生不利影响。没有与任何药物结合的抗体是无效的，而且与ADC竞争与表达抗原的细胞的结合，抗体有了较高的药物-抗体比率，却降低了体内稳定性，从而导致外周毒性的出现。
◆ADCs如何运作？
第一步
ADC移动至附近的靶细胞上，让抗体与抗原结合
第二步
结合后，完整的ADC通过受体介导的内吞作用进入靶细胞
第三步
ADC复合物被溶酶体降解
第四步
细胞毒剂在靶细胞内释放并触发其死亡
◆常用应用
● 恶性肿瘤（例如乳腺癌）
● 血液恶性肿瘤（例如淋巴癌）
◆ACD实例与数据
1 ：https://www.alliedmarketresearch.com/application-delivery-controllers-ADC-market
◆产品列表
PROTEOSTAT® Thermal Shift Stability Assay
使用Enzo的PROTEOSTAT Thermal Shift Stability Assays测量聚集温度，验证了Linker的亲脂性和药物抗体比率会直接影响ADC稳定性的假设。
通过该测定获得的结果，与通过其他技术（例如SE-HPLC和LC-MS）获得的结果相关性高，可以成功预测ADC聚集的倾向。
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产品编号 |
产品名称 |
包装 |
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ENZ-51027-K400 |
PROTEOSTAT® Thermal Shift Stability Assay kit |
400 tests |
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ENZ-51027-K100 |
100 tests |
用于ADC开发的产品
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产品编号 |
产品名称 |
包装 |
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ENZ-51023-KP002 |
PROTEOSTAT® Protein aggregation assay |
2×96 tests |
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ENZ-51023-KP050 |
50 tests |
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ENZ-51039-KP002 |
PROTEOSTAT® Protein aggregation standards |
2×96 wells |
用于ADC质量控制的产品
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产品编号 |
产品名称 |
包装 |
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292-81101 |
DNA Extractor™ Kit for Residual DNA, CP Method (Sodium Iodide Method) |
50 tests |
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ADI-900-057 |
Protein A ELISA kit |
96 wells |
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ENZ-KIT128-0001 |
CHO host cell protein ELISA kit |
96 wells |