Enzo 2012年诺贝尔化学奖GPCR研究

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Enzo 2012年诺贝尔化学奖GPCR研究

Enzo 2012年诺贝尔化学奖GPCR研究

 

     



你可以想象吗当你获得诺贝尔化学奖会有怎样的惊人自豪感和成就感？但是如果将你作为研究对象，研究生物化学信号，比如通过G蛋白偶联受体(GPCRs)如何产生感觉与情绪，那你的这份感觉会有不同嘛？那你就得问Robert J. Lefkowitz和Brian K. Kobilka了。去年12月，Lefkowitz（杜克大学）和Kobilka（斯坦福大学）因对G蛋白偶联受体结构与功能研究的杰出贡献而荣获2012年诺贝尔奖化学奖。
       GPCRs属于一个非常庞大的蛋白家族，主要是参与信号传递，通过与配体（激素、神经递质、细胞因子）结合将细胞内信号传递到细胞外区域，可激活或者抑制蛋白激酶，如腺苷酸环化酶或者磷脂酶C。Lefkowitz实验室使用放射性技术标记激素阐明了几个细胞表面受体，特别是β2-肾上腺素受体及其配体肾上腺素。后来这个受体也从细胞膜中分离出来，此时Kobilka带领团队使用化学技术阐明了此受体结构（参考文献1、2、3）。他们发现β2-肾上腺素受体与一种光检测受体视紫红质受体的结构非常相似。他们提出一假说可能存在其它许多相似结构的受体，根据这一假说，Lefkowitz、Kobilka和其他科研人员发现了超过1000种GPCRs，几乎参与所有的生理过程，从新陈代谢到心率再到疼痛耐受性（参考文献4）。这些研究对于更深入了解细胞生物学和信号转导有重要意义，在医学治疗领域GPCRs也已成为药物靶点，进行新药研发。
       今天越来越多的GPCRs已被阐明。Enzo Life Sciences提供广泛生产线为GPCR研究服务。包括钙离子和cAMP检测试剂盒，GPCR激动剂和抑制剂药物筛选化合物库，还有GPCR信号通路研究抗体，供您选择。详情请见下表： 


产品名称

特点

cAMP complete ELISA kit

高灵敏(0.037pmol/ml)、完整的比色法检测试剂盒，可检测细胞内和细胞外cAMP。

cAMP ELISA kit

高灵敏 (0.039pmol/ml) 比色法检测试剂盒，可检测细胞外cAMP。

Cyclic Nucleotide Phosphodiesterase assay kit

优化的检测系统，环核苷酸磷酸二酯酶切割cAMP和cGMP后，可检测游离的磷酸酶。

Direct cAMP ELISA kit

广泛引用，高灵敏度(0.037pmol/ml)比色法试剂盒检测细胞内cAMP。

FluoForte Calcium assay kit

经过优化的更为明亮的荧光染料，细胞穿透性强，保留时间长，用于检测钙动员。

GFP-certified FluoForte Calcium assay kit

荧光染料可在GFP表达细胞株中检测钙动员。

化合物库

ICCB Known Bioactives library

480种不同生物活性化合物影响大多数细胞内生物过程。

Neurotransmitter library

651 中枢神经系统受体配体，96孔板可用于筛选或识别重组孤儿GPCRs。

抗体套装（所有抗体可单独提供）

G Protein antibody set

识别Gβ-亚基，Gαi1、 Gαi1和Gαi2亚基，Gαi3 , Gαi3和Gα0、Gαs 和Gαq/11。

GPCR cardio, Ab sample pack

识别肾上腺素受体(α1b、 α2a、β1、 β2)，血管紧张素II 受体 (AT1、 AT 2)， 缓激肽受体 (B1、B 2)，内皮素受体(ETA、ET B )和抗利尿激素受体(V1a、V1b、V 2 )。

GPCR obesity, Ab sample pack

识别大麻素受体(CB1、CB2 )，胆囊收缩素 受体CCK1，生长素受体GHS-R,，黑素皮质素受体MC4 和神经多肽Y受体Y1。

GPCR pain, Ab sample pack

识别大麻素受体(CB1 、CB2)，和 and 类鸦片活性肽受体 (μ, δ, κ)。

References:

  • Rasmussen S.G., et al. Crystal structure of the human β2-adrenergic G-protein-coupled receptor. Nature (2007) 450 (7168): 383–7.

  • Cherezov V., et al. High Resolution Crystal Structure of an Engineered Human β2-Adrenergic G protein-Coupled Receptor. Science (2007) 318 (5854): 1258–65.

  • Rosenbaum, D.M. et al. GPCR engineering yields high-resolution structural insights into β2-adrenergic receptor function. Science (2007) 318 (5854): 1266–73.

  • Hanson, M. A. and Stevens, R. C. Discovery of New GPCR Biology: One Receptor Structure at a Time. Structure (2009) 17 (1): 8–14.