肥胖，癌症，免疫肿瘤学和感染研究用
——全新，独特&稀有小分子
◆对抗生素抗药性（MDR）病原体/生物膜修饰剂有效的合成抗生素 NEW！
PK150（索拉非尼类似物）
PK150（产品编号：AG-CR1-0162）是一种针对多种致病菌株的有效抗生素，如甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌（MSSA），耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）和万古霉素中度耐药金黄色葡萄球菌（VISA）。PK150不会诱导体外耐药性，并表现出口服生物利用度和体内功效。该产品通过抑制去甲基萘醌甲基转移酶干扰甲萘醌的生物合成，从而有效减少生物膜。
参考文献
Repurposing human kinase inhibitors to create an antibiotic active against drug-resistant Staphylococcus aureus, persisters and biofilms: P. Le, et al.; Nat. Chem. 12, 145 (2020)
MAC-545496
MAC-545496（产品编号：AG-CR1-0163）是一种针对MRSA的强效抗菌剂，可用作合成抗生素佐剂，抗毒力和抗生物膜剂。其作用方式包括抑制GraR，而GraR是一种细胞包膜应激反应的调节剂。
参考文献
Discovery of an antivirulence compound that reverses beta-lactam resistance in MRSA:O.M. El-Halfawy, et al.; Nat. Chem. Biol. 16, 143 (2020)
◆细胞外囊泡释放抑制剂 可选大包装！
手霉素A（Manumycin A）
手霉素A（产品编号：BVT-0091）是一种具有抗肿瘤活性的强效选择性法尼基转移酶（FTase）抑制剂。由于Ras参与了外泌体释放过程，因此手霉素A可以用于抑制外泌体分泌的研究。
参考文献
Inhibitors of Rasfarnesyltransferases: F. Tamanoi; TIBS 18, 349 (1993), (Review)
Inhibiting extracellular vesicles formation and release: a review of EV inhibitors: M. Catalano & L. O'Driscoll; J. Etracell. Vesicles 9, 1703244 (2020)
◆强效蛋白酶体抑制剂 可选大包装！
Salinosporamide A（Marizomib）
Salinosporamide A（产品编号：AG-CN2-0444）是一种哺乳动物20S蛋白酶体的所有3种蛋白水解活性的不可逆性强效抑制剂，β5亚基：胰凝乳蛋白酶样（EC50 = 3.5 nM），β2亚基：胰蛋白酶样（EC50 = 28 nM）和β1亚基：类caspase或肽谷氨酰基肽水解（PGPH）（EC50 = 430 nM）。与Bortezomib（Velcade）（产品编号：AG-CR1-3602）相比，它是一种强效抗癌剂，可引发细胞凋亡，并且具有独特的蛋白酶体活性和作用机制。
参考文献
Proteasome Inhibitors: Harnessing Proteostasis to Combat Disease: D.J. Sherman & J. Li; Molecules 25, E671 (2020)
◆强效自噬诱导剂 NEW！
Seriniquinone
Seriniquinone（产品编号：BVT-0478）是一种强效的细胞毒性和黑色素瘤靶向抗癌药。它可以抑制以自噬作用为特征的细胞增殖，诱导caspase-9依赖性凋亡的细胞死亡。其作用方式研究表明，Seriniquinone能特异性靶向最近已被确认为癌症保护蛋白的皮肤保护性抗菌肽——dermcidin（DCD）。
参考文献
Seriniquinone, a selective anticancer agent, induces cell death by autophagocytosis, targeting the cancer-protective protein dermcidin: L. Trzoss, et al.; PNAS 111, 14687 (2014)
◆强效&选择性NAE抑制剂
MLN4924（溶液形式可选）
MLN4924（产品编号：AG-CR1-3703）是一种具有强效的，选择性及细胞渗透性的Nedd8 E1活化酶（IC50 = 4.7 nM）抑制剂。NEDD8被用来激活负责与癌细胞存活相关的某些底物的泛素化和蛋白酶体依赖性转换的cullin-RING泛素E3连接酶（CRL）。除了其抗癌特性外，MLN4924还被证明是一种广泛且强效的抗病毒剂。
参考文献
MLN4924: a novel first-in-class inhibitor of NEDD8-activating enzyme for cancer therapy: S.T. Nawrocki, et al.; Expert. Opin. Investig. Drugs 21, 1563 (2012)
Broad and potent antiviral activity of the NAE inhibitor MLN4924: V.T. Le-Trilling, et al.; Sci. Rep. 6, 19977 (2016)
◆强效&选择性Gαq家族抑制剂 独特！
YM-254890
YM-254890（产品编号：AG-CN2-0509）通过阻止GDP交换GTP来防止G蛋白激活，从而抑制Gαq，Gα11和Gα14（IC50 =0.095 μM）的信号转导。经过证实，通过使用结构相似的特异性Gαq家族抑制剂FR900359，Gαq信号可调控褐色/白色脂肪细胞。因此，有人提出通过抑制该途径来对抗肥胖的新型治疗方法。
参考文献
The Gqsignalling pathway inhibits brown and beige adipose tissue: K. Klepac, et al.; Nat. Commun. 7, 10895 (2016)
Gaq proteins: molecular pharmacology and therapeutic potential: D. Kamato, et al.; Cell. Mol. Life Sci. 74, 1379 (2017)
◆产品列表
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产品编号 |
产品名称 |
包装 |
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AG-CR1-0162-M001 |
PK150 |
1 mg |
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AG-CR1-0162-M005 |
5 mg |
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AG-CR1-0163-M001 |
MAC-545496 |
1 mg |
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AG-CR1-0163-M005 |
5 mg |
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AG-CR1-0163-M025 |
25 mg |
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BVT-0091-M001 |
Manumycin A |
1 mg |
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BVT-0091-M005 |
5 mg |
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AG-CN2-0444-C100 |
Salinosporamide A |
100 µg |
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AG-CN2-0444-M001 |
1 mg |
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BVT-0478-M001 |
Seriniquinone |
1 mg |
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BVT-0478-M005 |
5 mg |
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BVT-0478-M010 |
10 mg |
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AG-CR1-3703-M005 |
MLN4924 |
5 mg |
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AG-CR1-3703-M025 |
25 mg |
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AG-CS1-0103-M001 |
MLN4924（Solution） |
1 mg |
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AG-CN2-0509-MC05 |
YM-254890 |
500 μg |
|
AG-CN2-0509-M001 |
1 mg |