YNT-185 · 2HCl
非肽型食欲素-2受体激动剂
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非肽型食欲素-2受体激动剂
【NEW】YNT-185 · 2HCl
YNT-185 · 2HCl 是非肽型食欲素-2受体(OX2R)的激动剂。食欲素是负责神经传导的肽之一,由存在于下丘脑的食欲素神经元分泌产生。食欲素受体有1型和2型受体,尤其是2型受体在控制人体睡眠-觉醒起着重要作用。大脑食欲素的缺乏,是导致人体白天困倦不堪,引发嗜睡症等睡眠障碍症的原因。有报道称,给嗜睡症小鼠注入食欲素,可以改善病症。但由于食欲素是肽,无法穿过血脑屏障,只能通过脑内注药,否则无法达到预期治效。
实验表明,不管是给小鼠进行脑内注药还是腹腔注药,都可以延长小鼠的觉醒时间,改善小鼠的嗜睡症。
◆ 产品简介
● 外观:白色~淡褐色;结晶性粉末~粉末 ● 含量(HPLC): 98.0%以上 ● 溶解性:生理盐水(pH 2.4)…1.3 mol/L 1) ● EC50:OX2R…0.028 µmol/L(free base自由基) 1) OX1R…2.750 µmol/L(free base) 1) |
[参考文献]
1) Nagahara, T., Saitoh, T., Kutsumura, N., Irukayama-Tomobe, Y., Ogawa, Y., Kuroda, D., Gouda, H.,
1) Kumagai, H., Fujii, H., Yanagisawa, M. and Nagase, H. : J. Med. Chem., 58, 7931(2015).
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